| 公開(公告)號(hào) | CN1882537A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.20 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480034453.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.09.24 |
| 專利名稱 | 取代的吲哚酸衍生物及其作為PAI-1抑制劑的應(yīng)用 |
| 主分類號(hào) | C07D209/42(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D209/42(2006.01)I;C07D209/08(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.9.25 US 60/505,820;2004.9.23 US 10/947,726 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 惠氏公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | B·胡;J·W·杰特 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-09-24 PCT/US2004/031556 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.05.22 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 鄒雪梅 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種具有下式結(jié)構(gòu)的化合物或其藥物可接受的鹽或酯形式： 其中： X為化學(xué)鍵或C1-C6亞烷基； R1和R2獨(dú)立地為氫、C1-C6烷基、C2-C7烯基、C2-C7炔基、C3-C8環(huán)烷基、C7-C11二環(huán)烷基、C6-C10芳基、雜環(huán)基、-C(＝O)C1-C6烷基、-C(＝O)芳基、-C(＝O)雜環(huán)、-C(＝O)N(R6)C1-C6烷基、-C(＝O)N(R6)芳基、-C(＝O)N(R6)雜環(huán)、-SO2-C1-C6烷基、-SO2-芳基或-SO2-雜環(huán)；或者 R1和R2一起構(gòu)成雜環(huán)； R3和R4獨(dú)立地為氫、鹵素、C1-C6烷基、C1-C3全氟烷基、C1-C6烷氧基、C3-C8環(huán)烷基、-C(＝O)C1-C3烷基、-OH、-NH2或-NO2； R5為氫、C1-C6烷基、C2-C7烯基、C2-C7炔基、C3-C8環(huán)烷基、C7-C11二環(huán)烷基、C6-C10芳基或雜環(huán)基； A存在時(shí)為氫、C6-C10芳基或雜環(huán)基； R6為氫、C1-C6烷基、鹵素、C2-C7烯基、C2-C7炔基、C3-C8環(huán)烷基、芳烷基、C6-C10芳基、雜環(huán)基、羥基、C1-C6烷氧基、芳基-氧基、氧代(＝O)、-CN、-C(＝O)H、-CO2H、-OCO2C1-C6烷基、-CO2C1-C6烷基、-CO2-芳基、-CO2(C1-C6烷基)芳基、-OCO2-芳基、-C(＝O)NH2、-C(＝O)NHOH、氨基、C1-C6烷基氨基、每個(gè)烷基部分都含有1-6個(gè)碳原子的二烷基氨基、-NHC(＝O)NH-C1-C6烷基、-NHSO2-C1-C6烷基、-NHSO2-芳基或-NHSO2-雜環(huán)； 其中所述烷基、烷氧基、烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基和雜環(huán)基各自任選被1、2、3個(gè)或更多個(gè)取代基取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式I的取代吲哚及其作為PAI-1抑制劑的應(yīng)用。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-04-07 WO2005/030717 英 |
