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新型雜環(huán)并萘酰亞胺及雙鏈化合物及其在腫瘤細(xì)胞中應(yīng)用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 華東理工大學(xué);大連理工大學(xué)/錢旭紅;楊鵬
公開(公告)號 CN1880313A  
公開(公告)日 2006.12.20  
申請(專利)號 CN200510026784.6  
申請日期 2005.06.15  
專利名稱 新型雜環(huán)并萘酰亞胺及雙鏈化合物及其在腫瘤細(xì)胞中應(yīng)用  
主分類號 C07D471/06(2006.01)I  
分類號 C07D471/06(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)N;C07D241/00(2006.01)N  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 華東理工大學(xué);大連理工大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計)人 錢旭紅;楊 鵬  
地址 200237上海市徐匯區(qū)梅隴路130號  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海順華專利代理有限責(zé)任公司  
代理人 陳淑章  
國省代碼 上海;31  
主權(quán)項 一種萘酰亞胺衍生物,其具有式(1)所示結(jié)構(gòu): 式中: 當(dāng)X為C時:R2為H、鹵素、 其中:R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11和R12分別選自H或C1-C6烷基中的一種,n、m和p分別為1-6,A為式(2)所示 當(dāng)X為N時:R2為H,R3為H、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基。  
摘要 本發(fā)明涉及一種萘酰亞胺衍生物及其用途,所述的衍生物是在吖啶或吩嗪類化合物的芳環(huán)上并入雜環(huán)后獲得,其結(jié)構(gòu)如式(1)所示。與現(xiàn)有的吖啶或吩嗪類化合物相比,本發(fā)明所述衍生物對DNA的嵌插能力得以提高,從而提高它們的抗腫瘤活性,尤其是對人肺癌、胃癌肝癌白血病等多種不同組織來源的腫瘤細(xì)胞的增殖顯示出明顯的抑制活性,且作用效果呈明顯的量效關(guān)系。  
國際公布  
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