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一種含鉑類化合物及其增效劑的抗癌緩釋注射劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 山東藍(lán)金生物工程有限公司;孔慶忠/孔慶忠;張紅軍;鄒會(huì)風(fēng)
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1861051A  
公開(kāi)(公告)日 2006.11.15  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200610200588.0  
申請(qǐng)日期 2006.06.21  
專利名稱 一種含鉑類化合物及其增效劑的抗癌緩釋注射劑  
主分類號(hào) A61K9/10(2006.01)I  
分類號(hào) A61K9/10(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K31/282(2006.01)I;A61K31/555(2006.01)I;A61K31/337(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 山東藍(lán)金生物工程有限公司;孔慶忠  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 孔慶忠;張紅軍;鄒會(huì)風(fēng)  
地址 250100山東省濟(jì)南市華陽(yáng)路69號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu)  
代理人  
國(guó)省代碼 山東;37  
主權(quán)項(xiàng) 一種含鉑類化合物及其增效劑的的抗癌緩釋注射劑由以下成分組成: (A)緩釋微球,包括: 抗癌有效成分 0.5-60% 緩釋輔料 40-99% 助懸劑 0.0-30% 以上為重量百分比 和 (B)溶媒,為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。 其中, 抗癌有效成分為選自舒鉑、依鉑、雙環(huán)鉑、甲啶鉑、西茜鉑或匹克鉑的鉑類化合物與選自紫杉烷、烷化劑和/或植物生物堿的鉑類化合物增效劑的組合; 緩釋輔料選自下列之一或其組合: a)聚乳酸; b)聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物; c)聚苯丙生; d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物; e)雙脂肪酸與癸二酸共聚物; f)聚(芥酸二聚體-癸二酸)共聚物; g)聚(富馬酸-癸二酸)共聚物; h)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、單甲基聚乙二醇/聚乳酸、單甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物。 助懸劑選自羧甲基纖維素鈉、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質(zhì)、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合, 助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時(shí))。  
摘要 一種含鉑類化合物及其增效劑的抗癌緩釋注射劑由緩釋微球和溶媒組成。其中緩釋微球包括抗癌有效成分和緩釋輔料,溶媒為含助懸劑的特殊溶媒。抗癌有效成分為選自舒鉑、依鉑、雙環(huán)鉑、甲啶鉑、西茜鉑或匹克鉑的鉑類化合物與選自紫杉烷、烷化劑和/或植物生物堿的鉑類化合物增效劑的組合;緩釋輔料選自外消旋聚乳酸及其乙醇酸共聚物、聚乙二醇及其聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸共聚物、EVAc、脂肪酸與癸二酸共聚物等;緩釋微球還可制成緩釋植入劑,腫瘤內(nèi)或瘤周注射或放置該緩釋劑,能于局部釋藥達(dá)約40天左右,因此,單獨(dú)或與化療藥物和/或放療等非手術(shù)療法聯(lián)合應(yīng)用在選擇性地提高腫瘤局部的藥物濃度同時(shí)顯著增強(qiáng)放化療等非手術(shù)療法的治療效果。  
國(guó)際公布  
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