公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1886389A
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公開(kāi)(公告)日
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2006.12.27
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN200480034803.3
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申請(qǐng)日期
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2004.09.29
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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喹喔啉化合物
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主分類(lèi)號(hào)
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C07D295/02(2006.01)I
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分類(lèi)號(hào)
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C07D295/02(2006.01)I;C07D295/08(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.9.30 US 60/507,176
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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詹森藥業(yè)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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J·P·愛(ài)德華茲;J·D·維納布爾
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地址
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比利時(shí)比爾斯
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2004-09-29 PCT/US2004/032003
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2006.05.24
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司
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代理人
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劉元金;劉 玥
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國(guó)省代碼
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比利時(shí);BE
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主權(quán)項(xiàng)
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患者中H4受體介導(dǎo)的病癥的治療或預(yù)防用醫(yī)藥組合物,包含治療有效量的至少一種式(I)的H4受體調(diào)節(jié)劑,所述治療有效量是對(duì)治療或預(yù)防H4受體介導(dǎo)的病癥有效的量: 式中B與其它成員和取代基配置無(wú)關(guān),獨(dú)立地是N或CR7; Y與其它成員和取代基配置無(wú)關(guān),獨(dú)立地是O、S或NH; n與其它成員和取代基配置無(wú)關(guān),獨(dú)立地是1或2; 取代基R1-3和R7各自與其它成員和取代基配置無(wú)關(guān),獨(dú)立地是H、F、Cl、Br、I、C1-4烷基、C2-5鏈烯基、C2-5鏈炔基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、-C3-6環(huán)烷基、-OC3-6環(huán)烷基、-OCH2Ph、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、硝基、-NRaRb、氰基、苯基、其中Ra和Rb各自與其它取代基配置無(wú)關(guān),獨(dú)立地選自H、C1-4烷基、苯基、芐基或苯乙基,且其中所述R1-3、R7、Ra、和Rb中任何一個(gè)的任何苯基、烷基、和環(huán)烷基片斷都任選地且與其它取代基配置無(wú)關(guān),獨(dú)立地有1~3個(gè)選自C1-3烷基、鹵素、羥基、氨基、和C1-3烷氧基的取代基取代; R4和R5各自與其它成員和取代基配置無(wú)關(guān),獨(dú)立地是H或C1-6烷基; R6與其它成員和取代基配置無(wú)關(guān),獨(dú)立地是H、C1-6烷基、無(wú)直接連接到R6所連接的氮成員上的SP2-碳成員的C3-5鏈烯基、無(wú)直接連接到R6所連接的氮成員上的SP-碳成員的C3-5鏈炔基、CH2CH2OH、或-C1-4烷基-O-C1-4烷基; 或者,R6可以與R5、R5所連接的碳成員、和R6所連接的氮成員合在一起形成一個(gè)5員、6員或7員雜環(huán)式環(huán)HetCycl,其中所述環(huán)HetCyc1有0或1個(gè)選自O(shè)、S、>NH或>NC1-6烷基的另外雜原子,且其中所述環(huán)HetCyc1有0、1、2或3個(gè)各自與其它取代基配置無(wú)關(guān),獨(dú)立地選自C1-3烷基、鹵素、羥基、氨基、和C1-3烷氧基的取代基取代; 其對(duì)映體、非對(duì)映體、外消旋物、及其醫(yī)藥上可接受鹽和酯。
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摘要
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喹喔啉化合物、組合物、其制造方法、和將其用于白細(xì)胞募集抑制的方法、用于調(diào)整H4受體的方法,和用于治療炎癥、H4受體介導(dǎo)病癥、和相關(guān)病癥等病癥的方法。式(I):其中,B獨(dú)立于其它成員和取代基配置的是N或CR7;Y與其它成員和取代基配置無(wú)關(guān),獨(dú)立地是O、S或NH;n與其它成員和取代基配置無(wú)關(guān),獨(dú)立地是1或2。
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國(guó)際公布
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2005-04-14 WO2005/033088 英
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