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借助費(fèi)歇爾-芬克型合成和隨后的酰化制備4,5-二烷基-3-;-吡咯-2-羧酸衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 沃泰克斯藥物股份有限公司/M·沃雷斯
公開(公告)號 CN1894211A  
公開(公告)日 2007.01.10  
申請(專利)號 CN200480037761.9  
申請日期 2004.10.28  
專利名稱 借助費(fèi)歇爾-芬克型合成和隨后的;苽4,5-二烷基-3-酰基-吡咯-2-羧酸衍生物  
主分類號 C07D207/40(2006.01)I  
分類號 C07D207/40(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.10.28 US 60/515,283  
申請(專利權(quán))人 沃泰克斯藥物股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 M·沃雷斯  
地址 美國馬薩諸塞  
頒證日  
國際申請 2004-10-28 PCT/US2004/037985  
進(jìn)入國家日期 2006.06.16  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 李華英  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 制備式I-a化合物的方法: 包括: 在、水和選擇性的其他適當(dāng)?shù)娜軇┑拇嬖谙拢喜⑹絀V-a化合物的水溶液: 其中R3是C1-12脂族基團(tuán)、C3-12烷基-環(huán)脂族基團(tuán)、C3-12烷基-芳基、C3-12烷基-雜芳基或C3-12烷基-環(huán)脂族基團(tuán); 與式V-a化合物: 其中R1和R2各自獨(dú)立地是C1-6脂族基團(tuán),生成式VI化合物。  
摘要 本發(fā)明涉及式I-a吡咯封端基團(tuán)前體的改進(jìn)合成包括:在鋅、水和選擇性的其他適合的溶劑的存在下,合并式IV-a化合物的水溶液:其中R3是C1-12脂族基團(tuán)、C3-12烷基-環(huán)脂族基團(tuán)、C3-12烷基-芳基、C3-12烷基-雜芳基或C3-12烷基-環(huán)脂族基團(tuán);與式V-a化合物:其中R1和R2各自獨(dú)立地是C1-6脂族基團(tuán),生成式VI化合物。  
國際公布 2005-05-12 WO2005/042484 英  
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