| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1902185A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.01.24 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480039240.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.10.26 |
| 專利名稱 | 噻唑烷酮類化合物、其制備方法以及作為藥物的應(yīng)用 |
| 主分類號(hào) | C07D277/34(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D277/34(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.10.31 DE 10351744.8 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 舍林股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 福爾克爾·舒爾策;克努特·艾斯;拉爾斯·沃爾特曼;沃爾夫?qū)な╉f德;格哈德·西梅斯特爾;漢斯·布里姆;赫伯特·施奈德;烏韋·埃貝施佩歇爾;霍爾格·赫斯-施通普 |
| 地址 | 德國(guó)柏林 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-10-26 PCT/EP2004/012242 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.06.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 過(guò)曉東 |
| 國(guó)省代碼 | 德國(guó);DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式I的化合物、及其溶劑合物、水合物、立體異構(gòu)體、非對(duì)映異構(gòu)體、對(duì)映異構(gòu)體和鹽 其中： Q代表芳基或雜芳基， A和B相互獨(dú)立地代表氫、鹵素、羥基、氨基或硝基，或者 代表C1-C3-烷基或C1-C6-烷氧基，它們?nèi)芜x地在一個(gè)或者多個(gè)位置處相同或者不同地被鹵素、羥基、C3-C6-雜環(huán)烷基或被基團(tuán)-NR3R4或-CO(NR3)-M取代，其中該雜環(huán)烷基本身可任選插入一個(gè)或多個(gè)氮、氧和/或硫原子和/或任選在環(huán)中插入一個(gè)或多個(gè)-(CO)-或-SO2-基團(tuán)，和/或在該環(huán)中任選包含一個(gè)或多個(gè)雙鍵，和/或該環(huán)本身可任選在一個(gè)或多個(gè)位置處相同或不同地被C1-C6-烷基、C3-C6-環(huán)烷基、C1-C6-羥基烷基或被基團(tuán)-NR3R4取代，或者 代表-NR3(CO)-L、-NR3(CO)-NR3-L、-COR6、-CO(NR3)-M、-NR3(CS)NR3R4、-NR3SO2-M、-SO2-NR3R4或-SO2(NR3)-M， L代表C1-C6-烷基或雜芳基，其任選在一個(gè)或多個(gè)位置處相同或不同地被C1-C6-羥基烷氧基、C1-C6-烷氧基烷氧基、C3-C6-雜環(huán)烷基或被基團(tuán)-NR3R4取代，其中該雜環(huán)烷基本身可任選插入一個(gè)或多個(gè)氮、氧和/或硫原子，和/或任選在該環(huán)中插入一個(gè)或多個(gè)-(CO)-或-SO2-基團(tuán)，和/或在該環(huán)中任選包含一個(gè)或多個(gè)雙鍵，和/或該環(huán)本身可任選在一個(gè)或多個(gè)位置處相同或不同地被C1-C6-烷基、C3-C6-環(huán)烷基、C1-C6-羥基烷基或被基團(tuán)-NR3R4取代， M代表C1-C6-烷基，其任選在一個(gè)或多個(gè)位置處相同或不同地被基團(tuán)-NR3R4或C3-C6-雜環(huán)烷基取代， X代表-NH-或-NR5-， R1代表任選在一個(gè)或多個(gè)位置處相同或不同地被鹵素取代的C1-C4-烷基、C3-環(huán)烷基、烯丙基或炔丙基， R2代表氫或代表C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烯基、C1-C6-炔基、C3-C6-環(huán)烷基、C3-C6-雜環(huán)烷基、芳基或雜芳基，它們?nèi)芜x在一個(gè)或多個(gè)位置處相同或不同地被鹵素、羥基、氰基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-羥基烷基、C3-C6-環(huán)烷基、C3-C6-雜環(huán)烷基、C1-C6-炔基、芳基、芳氧基、雜芳基或被基團(tuán)-S-C1-C6-烷基、-COR6、-NR3R4、-NR3(CO)-L或-NR3COOR7取代，其中所述雜環(huán)烷基本身任選插入一個(gè)或多個(gè)氮、氧和/或硫原子，和/或在該環(huán)中任選插入一個(gè)或多個(gè)-(CO)-或-SO2-基團(tuán)，和/或在該環(huán)中任選包含一個(gè)或多個(gè)雙鍵，且所述芳基、雜芳基、C3-C6-環(huán)烷基-和/或C3-C6-雜環(huán)烷基環(huán)本身各自可任選在一個(gè)或多個(gè)位置處相同或不同地被氰基、鹵素、羥基、C1-C6-烷基、C1-C6-羥基烷基、任選在一個(gè)或多個(gè)位置處相同或不同地被鹵素取代的C1-C6-烷氧基、C3-C6-環(huán)烷基、C3-C6-雜環(huán)烷基、芳基、芐基或雜芳基取代，或 代表基團(tuán)-NR3R4、-NR3(CO)-L或-NR3(CS)NR3R4，或 R2和R5一起形成C3-C6-雜環(huán)烷基環(huán)，該環(huán)插有至少一個(gè)氮并任選在該環(huán)中在一個(gè)或多個(gè)位置處插入氧或硫和/或任選插入一個(gè)或多個(gè)-(CO)-或-SO2-基團(tuán)，和/或在該環(huán)中任選包含一個(gè)或多個(gè)雙鍵，和/或該環(huán)本身可任選在一個(gè)或多個(gè)位置處相同或不同地被氰基、鹵素、羥基、C1-C6-烷基、C3-C6-環(huán)烷基、C1-C6-羥基烷基、C1-C6-烷氧基烷基或被基團(tuán)-NR3R4或-COR6取代，和/或被任選在一個(gè)或多個(gè)位置處相同或不同地被鹵素、C1-C6-烷氧基或被基團(tuán)-COR6取代的芳基或雜芳基取代， R3和R4相互獨(dú)立地代表氫或代表任選在一個(gè)或多個(gè)位置處相同或不同地被鹵素、羥基、C3-C6-雜環(huán)烷基、C1-C6-羥基烷氧基或被基團(tuán)-NR3R4取代的C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、-CO-C1-C6-烷基或芳基，其中所述雜環(huán)烷基本身任選插入一個(gè)或多個(gè)氮、氧和/或硫原子，和/或在該環(huán)中可任選插入一個(gè)或多個(gè)-(CO)-或-SO2-基團(tuán)，和/或可任選包含一個(gè)或多個(gè)雙鍵，而所述C3-C6-雜環(huán)烷基環(huán)本身可分別任選在一個(gè)或多個(gè)位置處相同或不同地被氰基、鹵素、C1-C6-烷基、C1-C6-羥基烷基、C1-C6-烷氧基、C3-C6-環(huán)烷基或被基團(tuán)-NR3R4或-CO-NR3R4取代，或 R3和R4一起形成C3-C6-雜環(huán)烷基環(huán)，該環(huán)插有至少一個(gè)氮并任選在該環(huán)中在一個(gè)或多個(gè)位置處插入氧或硫和/或任選插入一個(gè)或多個(gè)-(CO)-或-SO2-基團(tuán)，和/或在該環(huán)中任選包含一個(gè)或多個(gè)雙鍵，和/或該雜環(huán)烷基環(huán)本身可任選在一個(gè)或多個(gè)位置處相同或不同地被C1-C6-烷基、C3-C6-環(huán)烷基、C1-C6-羥基烷基、C1-C6-烷氧基烷基、氰基、羥基或被基團(tuán)-NR3R4取代， R5代表C1-C6-烷基、C1-C6-烯基或C1-C6-炔基，它們?nèi)芜x在一個(gè)或多個(gè)位置處相同或不同地被鹵素、羥基、氰基、C1-C6-烷氧基、C3-C6-環(huán)烷基、C3-C6-雜環(huán)烷基或被基團(tuán)-NR3R4取代，其中所述雜環(huán)烷基本身任選插入一個(gè)或多個(gè)氮、氧和/或硫原子，和/或可任選在該環(huán)中插入一個(gè)或多個(gè)-(CO)-或-SO2-基團(tuán)，和/或可任選包含一個(gè)或多個(gè)雙鍵，且所述C3-C6-雜環(huán)烷基環(huán)本身可分別任選在一個(gè)或多個(gè)位置處相同或不同地被氰基、鹵素、C1-C6-烷基、C1-C6-羥基烷基、C1-C6-烷氧基、C3-C6-環(huán)烷基或被基團(tuán)-NR3R4或-CO-NR3R4取代， R6代表羥基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基或基團(tuán)-NR3R4， R7代表-(CH2)n-芳基或-(CH2)n-雜芳基，以及 n代表1-6， 其條件是以下化合物不在通式(I)的范圍內(nèi)： {2-氰基-2-[3-乙基-4-氧代-5-[1-苯基氨基-甲-(E/Z)-亞基]-噻唑烷-(2-(E或Z))- |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式I的噻唑烷酮類化合物，其中Q、A、B、X、R1和R2的定義與說(shuō)明書(shū)中的相同，以及通式IA的噻唑烷酮類化合物，其中Q、A、B、X、R1和R2a的定義與說(shuō)明書(shū)中的相同，它們的制備方法以及作為polo樣激酶(PLK)的抑制劑在治療各種疾病中的應(yīng)用，以及用于制備噻唑烷酮化合物的中間產(chǎn)物。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-05-12 WO2005/042505 德 |
