| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1298719C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.02.07 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN00810650.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2000.05.18 |
| 專利名稱 | 嘌呤衍生物、其制備方法和含有它們的藥物組合物 |
| 主分類號(hào) | C07D473/16(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D473/16(2006.01)I;C07D473/40(2006.01)I;A61K31/52(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.5.21 FR 99/06456 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 艾文蒂斯藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·-L·海斯萊恩 |
| 地址 | 法國(guó)安東尼 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2000-05-18 PCT/FR2000/001335 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2002.01.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 馬崇德;鐘守期 |
| 國(guó)省代碼 | 法國(guó);FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的產(chǎn)物： 其中： Z代表二價(jià)的-CH2-，-SO2-，-CO-，-COO-，-CONH-或-(CH2)2-NR3-； n代表0或1的整數(shù)； R1選自氫原子，芳基，-CH2-芳基，-SO2-芳基，-CO-芳基，雜環(huán)基，-CH2-雜環(huán)基，烷基和-SO2-烷基； R2代表被選擇性取代的含有至多6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基、環(huán)烷基或由至多6個(gè)環(huán)原子構(gòu)成并且其中一個(gè)或多個(gè)環(huán)原子代表氧、硫或NR3的飽和或不飽和的雜環(huán)基； Y代表氧、硫原子或NR3基； D1和D2相同或不同，選自氫原子、羥基、烷基、烷氧基和NHR5，或者它們一起形成＝O或＝N-OR4； R3代表氫原子，烷基或環(huán)烷基； R4代表氫原子，烷基，環(huán)烷基或芳基； R5代表氫原子，烷基，環(huán)烷基或-COO-叔丁基； R6代表氫原子，鹵素，羥基，烷基、烷氧基或NHR3；所有上述定義的環(huán)烷基含有至多6個(gè)碳原子； 所有上述定義的烷基是含有至多6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基； 所有上述定義的芳基代表單環(huán)芳基或者是由稠合的碳環(huán)構(gòu)成的基團(tuán)， 所有上述定義的雜環(huán)基代表由至多6個(gè)環(huán)原子并且間雜有一個(gè)或多個(gè)相同或不同的選自氧、氮或硫的雜原子的飽和或不飽和碳環(huán)基團(tuán)， 所有上述定義的環(huán)烷基、烷基、芳基和雜環(huán)基任選地被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素原子、羥基、氰基、硝基、芳基、三氟甲基、三氟甲氧基、含有至多6個(gè)碳原子的烷氧基、-NHR4、-COR4、-COOR4和-CONHR4和-SO2-NH-V的基團(tuán)取代，其中V代表氫原子或噻唑基，R4具有上述的定義； 所有上述定義的芳基和雜環(huán)基還任選地被一個(gè)或多個(gè)含有至多6個(gè)碳原子的烷基取代，該烷基任選地被-CN基或-COOR4基團(tuán)取代，其中R4如上所定義； 所有上述定義的芳基還任選地被間二氧雜環(huán)戊烯基團(tuán)、含有至多6個(gè)碳原子的-S-烷基、四唑基、或含有至多6個(gè)碳原子的芳基或環(huán)烷基取代，該芳基或環(huán)烷基任選地被一個(gè)或多個(gè)選自氧、氮或硫的雜原子間斷； 所說(shuō)的式(I)的產(chǎn)物以其所有可能的外消旋體、對(duì)映體或非對(duì)映立體異構(gòu)體，或所說(shuō)的式(I)產(chǎn)物與無(wú)機(jī)酸或有機(jī)酸的加成鹽或與無(wú)機(jī)堿或有機(jī)堿的加成鹽形式存在， 條件是當(dāng)Z表示-CH2-，n代表0或1，R1代表芳基，-CH2-芳基，雜環(huán)基，-CH2-雜環(huán)基，或烷基，Y代表NR3，以及R2，R3，R4和R5代表如上所定義的意義時(shí)，則D1和D2一起形成＝O或＝N-OR4基團(tuán)或者D1、D2和R6中的一個(gè)不同于氫、鹵素、烷基或烷氧基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的用作藥物的式(I)產(chǎn)物及其所有的異構(gòu)體和鹽，其中：Z代表-CH2-、-SO2-、-CO-、-COO-、-CONH-或-(CH2)2-NR3-；n代表0或1；R1代表H、芳基、-CH2-芳基、-SO2-芳基、-CO-芳基、雜環(huán)基、-CH2-雜環(huán)基、烷基和-SO2-烷基；R2代表烷基、環(huán)烷基或含有O、S或NR3的雜環(huán)基；Y代表O、S或NR3；D1和D2選自H、OH、烷基、烷氧基和NHR5，或者它們一起形成＝O或＝N-OR4；R3代表H、烷基或環(huán)烷基；R4代表H、烷基、環(huán)烷基或芳基；R5代表H、烷基、環(huán)烷基或-COO-叔丁基；R6代表H、鹵素、羥基、烷基、烷氧基或NHR3。 |
| 國(guó)際公布 | 2000-11-30 WO2000/071543 法 |
