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作為代謝調(diào)節(jié)劑的經(jīng)取代芳基和雜芳基衍生物及其相關(guān)病癥的預(yù)防和治療

公開(公告)號 CN1997640A  
公開(公告)日 2007.07.11  
申請(專利)號 CN200580017834.2  
申請日期 2005.06.02  
專利名稱 作為代謝調(diào)節(jié)劑的經(jīng)取代芳基和雜芳基衍生物及其相關(guān)病癥的預(yù)防和治療  
主分類號 C07D401/04(2006.01)I  
分類號 C07D401/04(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.6.4 US 60/577,354  
申請(專利權(quán))人 艾尼納制藥公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 羅伯特·M·瓊斯;格雷姆·森普爾;熊易峰;辛泳俊;任少君;于爾格·萊曼;比阿特麗斯·菲奧拉萬蒂;馬克·A·布魯斯;金·孫·卡洛琳·蔡  
地址 美國加利福尼亞州  
頒證日  
國際申請 2005-06-02 PCT/US2005/019318  
進(jìn)入國家日期 2006.12.01  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京律盟知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 王允方;劉國偉  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 一種式(I)化合物: 或其醫(yī)藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑化物、水合物或N-氧化物; 其中: A1和A2獨(dú)立為視情況經(jīng)一或多個獨(dú)立選自由C1-6烷基、C1-6烷氧基和羧基組成的群組的取代基取代的C1-3伸烷基; D是CR1R2或NR2,其中R1選自由H、C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵素和羥基組成的群組; E是N、C或CR3,其中R3是H或C1-6烷基; 在E是N或CR3時為一單鍵,或在E是C時為一雙鍵; K不存在或為C3-6伸環(huán)烷基或C1-3伸烷基,每一個視情況經(jīng)一或多個獨(dú)立選自由下列組成的群組的取代基取代:C1-6烷基、C1-6烷氧基、羧基、氰基和鹵素; Q1是NR4、O、S、S(O)或S(O)2,其中R4是H、C1-6;、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7環(huán)烷基或C3-7-環(huán)烷基-C1-3-伸烷基,其中所述C1-6烷基視情況經(jīng)一或多個獨(dú)立選自由下列組成的群組的取代基取代:C1-6;1-6酰氧基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C1-6烷基氨基、C1-6烷基甲酰胺、C2-6炔基、C1-6烷基磺酰胺、C1-6烷基亞磺酰基、C1-6烷基磺;、C1-6烷硫基、C1-6烷基硫代甲酰胺、C1-6烷基硫脲基、C1-6烷基脲基、氨基、二-C1-6-烷基氨基、C1-6烷氧羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-6環(huán)烷基、二-C1-6-烷基甲酰胺、二-C1-6-烷基磺酰胺、二-C1-6-烷基硫代甲酰胺基、C1-6鹵代烷氧基、C1-6鹵代烷基、鹵素、C1-6鹵代烷基亞磺;、C1-6鹵代烷基磺酰基、C1-6鹵代烷硫基、羥基、羥氨基和硝基; Q2是NR5或O,其中R5是H、C1-6;1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7環(huán)烷基或C3-7-環(huán)烷基-C1-3-伸烷基,其中所述C1-6烷基視情況經(jīng)一或多個獨(dú)立選自由下列組成的群組的取代基取代:C1-6;、C1-6酰氧基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C1-6烷基氨基、C1-6烷基甲酰胺、C2-6炔基、C1-6烷基磺酰胺、C1-6烷基亞磺;、C1-6烷基磺;、C1-6烷硫基、C1-6烷基硫代甲酰胺、C1-6烷基硫脲基、C1-6烷基脲基、氨基、二-C1-6-烷基氨基、C1-6烷氧羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-6環(huán)烷基、二-C1-6-烷基甲酰胺、二-C1-6-烷基磺酰胺、二-C1-6-烷基硫代甲酰胺基、C1-6鹵代烷氧基、C1-6鹵代烷基、鹵素、C1-6鹵代烷基亞磺;、C1-6鹵代烷基磺;、C1-6鹵代烷硫基、羥基、羥氨基和硝基; W是N或CH; X是N或CR6; Y是N或CR7; Z是N或CR8; V不存在或為C1-3雜伸烷基或C1-3伸烷基,其中每一個視情況經(jīng)一或多個獨(dú)立選自由下列組成的群組的取代基取代:C1-3烷基、C1-6烷氧基、羧基、氰基、C1-3鹵代烷基和鹵素; R6、R7和R8各自獨(dú)立選自由下列組成的群組:H、C1-6;、C1-6酰氧基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C1-6烷基氨基、C1-6烷基甲酰胺、C2-6炔基、C1-6烷基磺酰胺、C1-6烷基亞磺;、C1-6烷基磺;1-6烷硫基、C1-6烷基硫代甲酰胺、C1-6烷基硫脲基、C1-6烷基脲基、氨基、二-C1-6-烷基氨基、C1-6烷氧羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-6環(huán)烷基、二-C1-6-烷基甲酰胺、二-C1-6-烷基磺酰胺、二-C1-6-烷基硫代甲酰胺基、C1-6鹵代烷氧基、C1-6鹵代烷基、鹵素、C1-6鹵代烷基亞磺;1-6鹵代烷基磺;1-6鹵代烷硫基、羥基、羥氨基和硝基,其中所述C2-6烯基、C1-6烷基、C2-6炔基和C3-6環(huán)烷基每一個視情況經(jīng)一或多個獨(dú)立選自由下列組成的群組的取代基取代:C1-6;、C1-6酰氧基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C1-6烷基氨基、C1-6烷基甲酰胺、C2-6炔基、C1-6烷基磺酰胺、C1-6烷基亞磺;1-6烷基磺;1-6烷硫基、C1-6烷基硫代甲酰胺、C1-6烷基硫脲基、C1-6烷基脲基、氨基、二-C1-6-烷基氨基、C1-6烷氧羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-6環(huán)烷基、二-C1-6-烷基甲酰胺、二-C1-6-烷基磺酰胺、二-C1-6-烷基硫代甲酰胺基、C1-6鹵代烷氧基、C1-6鹵代烷基、鹵素、C1-6鹵代烷基亞磺酰基、C1-6鹵代烷基磺酰基、C1-6鹵代烷硫基、羥基、羥氨基和硝基; Ar是視情況經(jīng)R9、R10、R11、R12和R13取代的芳基或雜芳基; R9選自由下列組成的群組:C1-6酰基、C1-6;酋0、C1-6酰氧基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C1-6烷基氨基、C1-6烷基甲酰胺、C2-6炔基、C1-6烷基磺酰胺、C1-6烷基亞磺;、C1-6烷基磺;、C1-6烷硫基、C1-6烷基硫代甲酰胺、C1-6烷基硫脲基、C1-6烷基脲基、氨基、芳基、芳基羰基、芳基磺酰基、二-C1-6-烷基氨基、甲脒基(carbamimidoyl)、C1-6烷氧羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-6環(huán)烷基、二-C1-6-烷基甲酰胺、二-C1-6-烷基磺酰胺、二-C1-6-烷基硫代甲酰胺基、胍、C1-6鹵代烷氧基、C1-6鹵代烷基、鹵素、C1-6鹵代烷基亞磺;、C1-6鹵代烷基磺;、C1-6鹵代烷硫基、雜環(huán)基、雜環(huán)磺酰基、雜芳基、羥基、羥氨基、硝基、C3-6氧代-環(huán)烷基、苯氧基、磺酰胺、磺酸和硫醇;且其中每一R9視情況經(jīng)一或多個獨(dú)立選自由下列組成的群組的取代基取代:C1-6;1-6;酋0、C1-6酰氧基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C1-6烷基氨基、C1-6烷基甲酰胺、C2-6炔基、C1-6烷基磺酰胺、C1-6烷基亞磺酰基、C1-6烷基磺;、C1-6烷硫基、C1-6烷基硫代甲酰  
摘要 本發(fā)明涉及特定的作為代謝調(diào)節(jié)劑的式(I)經(jīng)取代芳基和雜芳基衍生物。因此,本發(fā)明的化合物可用于治療代謝相關(guān)病癥及其并發(fā)癥,例如糖尿病肥胖癥。  
國際公布 2005-12-22 WO2005/121121 英  
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