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L-天冬氨酸-β-苯甲酯的合成方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 上海中遠化工有限公司/王劭泓;施華
公開(公告)號 CN1303057C  
公開(公告)日 2007.03.07  
申請(專利)號 CN200310122694.8  
申請日期 2003.12.24  
專利名稱 L-天冬氨酸-β-苯甲酯的合成方法  
主分類號 C07C229/24(2006.01)I  
分類號 C07C229/24(2006.01)I;C07C227/18(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 上海中遠化工有限公司  
發(fā)明(設計)人 王劭泓;施 華  
地址 200431上海市長江西路1001號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 上海華工專利事務所  
代理人 應云平;陳忠安  
國省代碼 上海;31  
主權項 一種L-天冬氨酸-β-苯甲酯的合成方法,用L-天冬氨酸和苯甲醇為原料,其特征在于該方法包括以下步驟: (1)將苯甲醇、L-天冬氨酸及催化劑對甲苯磺酸水合物加入反應釜中,在25~100℃攪拌反應1~3小時; (2)反應結束后,反應液中加入無水乙醇,然后用飽和碳酸鈉溶液調節(jié)pH等于7,得粗產(chǎn)品沉定,沉淀經(jīng)過濾,水洗,在水中重結晶得L-天冬氨酸-β-苯甲酯產(chǎn)品。  
摘要 本發(fā)明涉及L-天冬氨酸-β-苯甲酯的合成方法,該方法包括以下步驟: (1)將苯甲醇、L-天冬氨酸及催化劑對甲苯磺酸水合物加入反應釜中,在25~100℃,攪拌反應1~3小時。(2)反應結束后,反應液中加入無水乙醇,然后用飽和碳酸鈉溶液調節(jié)pH等于7,得粗產(chǎn)品沉淀,沉淀經(jīng)過濾,水洗,在水中重結晶得L-天冬氨酸-β-苯甲酯產(chǎn)品。L-天冬氨酸、苯甲醇和對甲苯磺酸水合物的摩爾比為1.0∶1.3~13.0∶0.07~7.0。該方法具有副反應較少,工藝簡單,操作方便,溶劑毒性較低,適宜于工業(yè)化生產(chǎn)。本發(fā)明產(chǎn)品是合成多肽藥物的重要原料。  
國際公布  
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