| 公開(公告)號 | CN1935133A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申請(專利)號 | CN200510103525.9 |
| 申請日期 | 2005.09.19 |
| 專利名稱 | 人白細胞抗原DR4亞型蛋白的拮抗劑 |
| 主分類號 | A61K31/216(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/216(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P31/20(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 北京大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 來魯華;劉 瑩;劉振明;李 博;栗占國;李 霞;張翠華;陳巧林 |
| 地址 | 100871北京市海淀區(qū)頤和園路5號北京大學(xué) |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 北京紀凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 關(guān) 暢 |
| 國省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項 | 式I化合物作為HLA-DR4拮抗劑的應(yīng)用； 其中，式I中Ar選自苯基，乙酰苯基，C1-C8烷基取代苯基，C1-C8烷基取代-1H-苯并咪唑，雜環(huán)基或烷基取代雜環(huán)基；Q1，Q2選自O(shè)，S或NH；n1，n2為0-6的整數(shù)，m為0-3的整數(shù)；R選自C1-C8烷基或烷氧基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了人白細胞抗原DR4亞型蛋白(HLA-DR4)的拮抗劑。本發(fā)明人通過實驗證實，式I化合物能內(nèi)源性抗原肽對HLA-DR4限制性T細胞的活化，可以作為HLA-DR4拮抗劑的應(yīng)用；式I中Ar選自苯基，乙酰苯基，C1-C8烷基取代苯基，C1-C8烷基取代-1H-苯并咪唑，雜環(huán)基或烷基取代雜環(huán)基；Q1，Q2選自0，S或NH；n1，n2為0-6的整數(shù)，m為0-3的整數(shù)；R選自C1-C8烷基或烷氧基。本發(fā)明所選用的化合物不僅在理論上能拮抗HLA-DR4，而且，通過實驗證實，這些化合物的拮抗活性優(yōu)于目前研究較多的變構(gòu)肽型抑制劑，并且，由于小分子抑制劑具有不易被降解和較大的改造空間等優(yōu)點，應(yīng)用前景十分廣闊。 |
| 國際公布 |
