| 公開(公告)號 | CN1307179C |
| 公開(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申請(專利)號 | CN02808167.6 |
| 申請日期 | 2002.02.12 |
| 專利名稱 | 抑制細胞增殖的嘧啶衍生物 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/5025(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.2.17 GB 0103926.2 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | A·P·托馬斯 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-02-12 PCT/GB2002/000603 |
| 進入國家日期 | 2003.10.13 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 馬崇德 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 一種式(I)的化合物，或其藥學(xué)上可接受的鹽： 其中： A環(huán)為式(IA)： 其中X1、X2、X3和X4中的一個為氮，而其余的為CR5，其中R5可相同或不同； R2和R5彼此獨立選自氫、C1-6烷基、C1-6烷氧基、N，N-(C1-6烷基)2氨基；其中R2或R5中的任一個可任選在碳上被一個或多個R7取代； n為0； R3為鹵基或氨磺�；�； p為0或1； R4為A-E-基團；其中 A選自C1-6烷基、C3-8環(huán)烷基、(雜環(huán)基)C1-6烷基或C3-8環(huán)烷基C1-6烷基；其中A可任選在碳上被一個或多個R9取代； E為-N(Ra)SO2-；其中Ra為氫或C1-6烷基； R9獨立選自羥基、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷基S(O)a，其中a為0； q是0或1； R7為鹵基； 其中“雜環(huán)基”是飽和、部分飽和或不飽和的、含有4-12個原子的單或雙環(huán)，其中至少一個原子選自氮、硫或氧，除非另有聲明，否則所述雜環(huán)可為碳或氮連接的，其中-CH2-基團可任選被-C(O)-置換，并且環(huán)上的硫原子可任選被氧化形成S-氧化物。 |
| 摘要 | 公開了式(I)的化合物，及其藥學(xué)上可接受的鹽或其體內(nèi)可水解的酯，其中環(huán)A、R1、R2、R3、R4、p、q和n如文中定義。還公開它們的制備方法和它們作為藥物，尤其是用于在溫血動物(如人)中產(chǎn)生細胞周期抑制(抗細胞增殖)作用的藥物的用途。 |
| 國際公布 | 2002-08-29 WO2002/066481 英 |
