公開(公告)號
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CN1288137C
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公開(公告)日
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2006.12.06
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申請(專利)號
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CN01822598.5
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申請日期
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2001.12.11
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專利名稱
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用作促性腺激素釋放激素拮抗劑的7-雜環(huán)基喹啉和噻吩并[2,3-b]吡啶衍生物
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主分類號
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C07D215/22(2006.01)I
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分類號
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C07D215/22(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D231/00(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I;C07D333/00(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2000.12.12 US 60/254,827;2001.11.14 US 09/992,785
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申請(專利權(quán))人
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奧索-麥克尼爾藥品公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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Z·隋;M·馬茨拉;J·C·蘭特
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地址
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美國新澤西州
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頒證日
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國際申請
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2001-12-11 PCT/US2001/048119
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進入國家日期
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2003.08.12
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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譚明勝;劉 玥
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽:其中L1選自CH2、CH(CH3)和C(CH3)2;R1和R2獨立地選自C1-10烷基、芳烷基;X是0;R4是-C(O)OCH2CH3或-C(O)NHNH2;L2選自C1-10亞烷基;R3是被一個或兩個鹵素取代基取代的苯基;R5選自噻吩基和苯并呋喃基。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)或(II)新的7-雜環(huán)基喹啉和噻吩并[2,3-b]吡啶的衍生物,其中所有可變基團如定義所述;含有它們的藥物組合物;以及它們在治療與促性腺激素釋放激素(GnRH)有關(guān)的疾病和癥狀中的應(yīng)用。本發(fā)明的化合物是GnRH的拮抗劑,用于治療不育、前列腺癌、良性的前列腺增生(BPH)以及用作避孕劑。
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國際公布
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2002-06-20 WO2002/048112 英
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