| 公開(公告)號 | CN1946720A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.11 |
| 申請(專利)號 | CN200580007223.X |
| 申請日期 | 2005.01.05 |
| 專利名稱 | 作為病毒復制抑制劑的氮雜苯并呋喃取代的硫脲 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4355(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.1.6 US 60/534,839 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿奇里恩醫(yī)藥公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | A·瑟考夫;陳大為;A·法德科;李守鳴;M·德士潘德 |
| 地址 | 美國康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-01-05 PCT/US2005/000339 |
| 進入國家日期 | 2006.09.06 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京金信立方知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 黃 威 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式1的化合物或其可藥用鹽：式1 其中 X和W獨立地為O、S、NR或不存在，其中R是氫，任選取代的C1-C6烷基，或任選取代的(芳基)C0-C4烷基； V是C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C3-C7環(huán)烷基，或不存在； Y是C1-C6烷基、被C3-C7環(huán)烷基取代的C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C3-C7環(huán)烷基，或Y不存在； 其中當V不存在時，W不存在； A1是氮或CR1； A2是氮或CR2； A3是氮或CR3； A4是氮或CR4； 其中A1、A2、A3或A4中1或2個是氮； R1-R4存在時，獨立地選自： (i)氫、鹵素、羥基、氰基、硝基、氨基、乙�；�、-NHCO2、-NHSO2、C1-C2鹵烷基、和C1-C2鹵烷氧基，和 (ii)Ci-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、單-和二-(C1-C6烷基)氨基、C2-C6烷�；�、C1-C4烷基硫基、C1-C4烷基亞硫酰基、C1-C4烷基磺�；�、C1-C4烷基羧酰胺、單-和二(C1-C6烷基)羧酰胺、(C3-C8環(huán)烷基)C0-C2烷基、C2-C7單環(huán)雜環(huán)烷基、苯基、吡啶基和嘧啶基；它們各自被0至5個獨立地選自鹵素、羥基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、單-和二-(C1-C4烷基)氨基、C1-C2鹵烷基和C1-C2鹵烷氧基的取代基取代； R5是氫、鹵素、羥基、氨基、硝基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C2鹵烷基或C1-C2鹵烷氧基； R6和R7獨立地為氫，或 R6和R7獨立地為C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基或C2-C6炔基，它們各自被0至3個獨立地選自鹵素、羥基、氨基、C1-C4烷氧基、C1-C2鹵烷基和C1-C2鹵烷氧基的取代基取代，或 R6和R7連接形成任選含有一個額外的選自N、S和O的雜原子的5元至7元飽和或單不飽和雜環(huán)，該5至7元飽和或單不飽和雜環(huán)被O至3個獨立地選自鹵素、羥基、氨基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、單-和二-(C1-C4烷基)氨基、C1-C2鹵烷基和C1-C2鹵烷氧基的取代基取代；且 Ar是任選取代的芳基或任選取代的雜芳基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了式(1)的化合物：其中變量Ar、A1、A2、A3、A4、R5、R6、R7、V、W、X和Y如文中所定義。本文所述的式(1)的某些化合物具有有效的抗病毒活性。本發(fā)明還提供了作為丙型肝炎病毒復制的有效和/或選擇性抑制劑的式(1)的化合物。本發(fā)明還提供了含有一種或多種式(1)的化合物或這些化合物的鹽、溶劑合物或酰化藥物前體和一種或多種可藥用載體、賦形劑或稀釋劑的藥物組合物。本發(fā)明進一步包括通過對患者施用能有效降低疾病征兆或癥狀的量的式(1)的化合物來治療患有某些傳染病的患者的方法。這些傳染病包括病毒感染，特別是HCV感染。本發(fā)明特別包括治療患有傳染病的人類患者的方法，但是也包括治療患有傳染病的其它動物，包括家禽和家養(yǎng)寵物的方法。治療方法包括作為單一活性劑施用式(1)的化合物或與一種或多種其它治療劑結(jié)合施用式(1)的化合物。 |
| 國際公布 | 2005-07-28 WO2005/067900 英 |
