| 公開(公告)號 | CN1956966A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.02 |
| 申請(專利)號 | CN200580011782.8 |
| 申請日期 | 2005.02.17 |
| 專利名稱 | 喹唑啉衍生物及其治療用途 |
| 主分類號 | C07D239/94(2006.01)I |
| 分類號 | C07D239/94(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.19 US 60/545,487 |
| 申請(專利權(quán))人 | 雷克斯安公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 李永福;安昌浩 |
| 地址 | 美國馬里蘭州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-02-17 PCT/US2005/005151 |
| 進入國家日期 | 2006.10.19 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 封新琴;巫肖南 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 治療高增殖性紊亂的方法，包括對需要如此治療的對象給予包含下式化合物，或其藥學(xué)可接受鹽的組合物，從而治療高增殖性紊亂： 其中： (R1)n選自6-NHCH2R3、H、6-硝基、6-溴、6-碘、7-氟、5-甲基、6，7-二甲氧基、6，7-二乙氧基、咪唑[4，5-g]-和3-甲基咪唑[4，5-g]-；和R3選自-CH(CH3)2和Ar，其中Ar選自 (a)4-取代的苯基，其中4-取代基選自-CH(CH3)2、-OCH2Ph、-OCH2CH2CH3和-Ph； (b)3-取代的苯基，其中3-取代基選自甲氧基、4-氯苯氧基、芐氧基、4-甲氧基苯氧基、4-甲基苯氧基、3-三氟甲基苯氧基和甲基； (c)2-取代的苯基，其中2-取代基選自甲基、硝基和芐氧基； (d)二取代的苯基，其選自2，4-二甲氧基苯基、2，6-二甲氧基苯基、2，5-二甲氧基苯基、3，5-二甲氧基苯基、2，5-二甲基苯基和4，4-亞乙基二氧基； (e)吡啶-3-基；和 (f)萘-1基，任選在2-位上被甲氧基取代； 和 (i)當(R1)n是6-NHCH2R3時，則R2選自3-溴苯基、3-氯-4-氟苯基，和 (ii)當(R1)n是H、6-硝基、6-溴、7-氟或5-甲基時，則R2選自 (a)環(huán)己基； (b)取代的苯基，選自2，4，6-三甲基苯基、2-氟-4-氯苯基、4-氟苯基和2-氯苯基； (c)CH2Ar，其中Ar選自萘-1-基；2-三氟甲基苯基和3-三氟甲基苯基； (d)(CH2)2Ar，其中Ar選自苯基、3-氟苯基和4-氟苯基； (e)α-甲基芐基；和 (f)4-苯基丁基； (iii)當(R1)n是6，7-二甲氧基或6，7-二乙氧基時，則R2選自 (a)(CH2)mAr，其中，m是1、2或4，和當m＝1時，Ar選自2-氯苯基、4-氯苯基、2-氟苯基、2-氯-6-氟苯基、3-三氟甲基苯基和3，5-二甲氧基苯基；當m＝2時，則Ar選自苯基和3-氟苯基，和當m＝4時，Ar是苯基；和 (b)α-甲基芐基；和 (iv)當(R1)n是咪唑[4，5-g]和3-甲基咪唑[4，5-g]時，則R2選自 (a)異丙基； (b)苯基，任選在2-位上被甲基或在4-位上被選自甲氧基、乙基、異丙基和正丁基的取代基取代； (c)2，4，6-三甲基苯基； (d)CH2Ar，其中Ar選自3-氟苯基和2，5-二氟苯基； (e)(CH2)mAr，其中m是2或4，和當m＝2時，Ar選自苯基、3-氟苯基、4-甲基苯基和當m＝4時，Ar是苯基；和 (f)α-甲基芐基。 |
| 摘要 | 描述了由其藥學(xué)可接受鹽的通式表示的喹唑啉衍生物，及包含該化合物的組合物。也公開了使用該化合物治療高增殖性紊亂的方法。 |
| 國際公布 | 2005-09-01 WO2005/080352 英 |
