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作為多聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制劑的取代的吡啶酮

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 安萬特藥物公司/P·M·溫特勞布;P·R·伊斯特伍德;S·邁赫迪;D·W·斯特凡尼;K·Y·繆齊克;N·莫爾克羅夫特;S·林;J·Z·蔣;H·魯滕;S·波伊克特;U·施萬
公開(公告)號(hào) CN1960975A  
公開(公告)日 2007.05.09  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580017588.0  
申請(qǐng)日期 2005.03.29  
專利名稱 作為多聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制劑的取代的吡啶酮  
主分類號(hào) C07D213/62(2006.01)I  
分類號(hào) C07D213/62(2006.01)I;C07D217/24(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P19/0  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.3.30 US 60/557,459  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 安萬特藥物公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 P·M·溫特勞布;P·R·伊斯特伍德;S·邁赫迪;D·W·斯特凡尼;K·Y·繆齊克;N·莫爾克羅夫特;S·林;J·Z·蔣;H·魯滕;S·波伊克特;U·施萬  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2005-03-29 PCT/US2005/010517  
進(jìn)入國家日期 2006.11.30  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;安佩東  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 一種化合物,包括該化合物的對(duì)映異構(gòu)體、立體異構(gòu)體、互變異構(gòu)體及其可藥用的鹽、溶劑化物或衍生物;該化合物具有結(jié)構(gòu)式(I)所示的通式結(jié)構(gòu): 其中 R是氫或C1-6烷基; R1是C1-4烷基、C1-4鏈烯基、分子式分別為CnHxFy或OCnHxFy的氟代烷基或氟代烷氧基,其中n為1至4的整數(shù),x為0至8的整數(shù),y為1至9的整數(shù),且x和y之和為2n+1,其中所述的烷基或鏈烯基任選地被一個(gè)或多個(gè)羥基和/或氯所取代; R2是Ar-Y,其中 Ar為取代或未取代的芳基、芳;螂s芳基,其中所述的取代基選自以下一組基團(tuán):C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4鏈烯基、分子式分別為CnHxFy或OCnHxFy的氟代烷基或氟代烷氧基,其中n為1至4的整數(shù),x為0至8的整數(shù),y為1至9的整數(shù),且x和y之和為2n+1、-NO2、-CH2NH2、-NH2、-NH(C1-4烷基)、-N(C1-4烷基)2、-CN、-C(O)R11、-NHC(O)(C1-4烷基)、-SO2Cl、-SO2(C1-4烷基)、鹵素和羥基;并且 Y為氫、-SO2NR5R6、-(CH2)nNR7R8、-CH=N-OR9、-C(O)NR7R8、-C(O)R9、-CH(OH)R9、-(CH2)nNHC(O)R9、-NHC(O)R9、-NHSO2R9和-(CH2)nNHSO2R9; R3是氫、C1-4烷基、C1-4鏈烯基、分子式分別為CnHxFy或OCnHxFy的氟代烷基或氟代烷氧基,其中n為1至4的整數(shù),x為0至8的整數(shù),y為1至9的整數(shù),且x和y之和為2n+1,其中所述的烷基或鏈烯基任選地被一個(gè)或多個(gè)羥基或氯所取代; R4是C1-6烷基、C1-6鏈烯基、C3-8環(huán)烷基、分子式分別為CnHxFy或OCnHxFy的氟代烷基或氟代烷氧基,其中n為1至4的整數(shù),x為0至8的整數(shù),y為1至9的整數(shù),且x和y之和為2n+1;或 R3和R4與其所連接的碳原子一起形成一個(gè)C4-8環(huán)烷基環(huán)或苯環(huán); R5、R6、R7和R8可以相同或不同,且各自獨(dú)立地選自以下一組基團(tuán):氫、未取代的和至少是單取代的C1-10烷基、C3-8環(huán)烷基、C1-4烷氧基-C1-6烷基、分子式分別為CnHxFy或OCnHxFy的氟代烷基或氟代烷氧基,其中n為1至4的整數(shù),x為0至8的整數(shù),y為1至9的整數(shù),且x和y之和為2n+1、C1-6鏈烯基、C1-6鏈炔基、芳基、雜芳基和雜環(huán)基; 其中所述的取代基選自以下一組基團(tuán):芳基、雜芳基、雜環(huán)基、-O-芳基、氟、氯、溴、-CF3、-OCF3、-NO2、-CN、-C(O)R11、-NHC(O)(C1-3烷基)、-NH2、羥基、C1-6烷基、C1-3烷氧基、-NH(C1-3烷基)、-N(C1-3烷基)2、-SO2NH2、-SO2(C1-3烷基)和-NH-SO2(C1-C3-烷基);并且 芳基、雜環(huán)基和雜芳基可任選地被以下基團(tuán)至少是單取代:氟、氯、溴、氧代、-CF3、-OCF3、-NO2、-CN、雜芳基、-NHC(O)(C1-3烷基)、-COOH、羥基、C1-3烷基、C1-3烷氧基、-SO2NH2、-SO2NH(C1-3烷基)、-SO2N(C1-3烷基)2、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-3烷基)、-C(O)N(C1-3烷基)2、-SO2(C1-3烷基)、-NH2、-NH(C1-3烷基)或-N(C1-3烷基)2;或 R5和R6與其所連接的氮原子一起形成一個(gè)未取代的或至少是單取代的雜環(huán)基;或 R7和R8與其所連接的氮原子一起形成一個(gè)未取代的或至少是單取代的雜環(huán)基; 其中所述的取代基選自以下一組基團(tuán):芳基、雜芳基、雜環(huán)基、氧代、氟、氯、溴、-CF3、-OCF3、-NO2、-CN、-C(O)R11、NHC(O)(C1-3烷基)、-NH2、羥基、C1-3烷基、C1-3烷氧基、-NH(C1-3烷基)、-N(C1-3烷基)2、-SO2NH2、-SO2(C1-3烷基)和-NH-SO2(C1-3烷基),且芳基、雜環(huán)基和雜芳基可任選地被以下基團(tuán)至少是單取代:氟、氯、溴、羥基、C1-3烷基或C1-3烷氧基; R9是氫、未取代的或至少是單取代的C1-6烷基、苯基、雜芳基或雜環(huán)基; 其中所述的取代基選自以下一組基團(tuán):氟、氯、溴、芳基、雜環(huán)基、雜芳基、-CF3、-OCF3、-NO2、-CN、-C(O)R11、-NHC(O)(C1-3烷基)、-NH2、羥基、C1-3烷基、C1-3烷氧基、-NH(C1-3烷基)、-N(C1-3烷基)2、-SO2NH2、-SO2(C1-3烷基)和-NH-SO2(C1-3烷基);并且 芳基、雜環(huán)基和雜芳基可任選地被以下基團(tuán)至少是單取代:氟、氯、溴、羥基、C1-3烷基或C1-3烷氧基; R11是羥基、C1-3烷氧基、-O-苯基、-NH2、-NH(C1-3烷基)、-N(C1-3烷基)2或苯基; n為1至4的整數(shù);其中 雜芳基為含有一個(gè)或多個(gè)選自N、O和S的雜原子的五至十元的芳族單環(huán)或雙環(huán)雜環(huán); 芳基為六至十元的芳族單環(huán)或雙環(huán);并且 雜環(huán)基為含有一個(gè)或多個(gè)選自N、O和S的雜原子的三至十元的非芳族單環(huán)或雙環(huán)雜環(huán); 條件是: 當(dāng)Y和R為氫、R3和R4為氫或甲基且R1為甲基時(shí),Ar不是4-甲氧基苯基或4-吡啶基;以及 當(dāng)Y和R為氫、R3和R4與其所連接的碳原子一起形成苯環(huán)且R1為甲基時(shí),Ar不是苯基。  
摘要 本發(fā)明涉及一系列如文中所定義的2,3,5-取代的吡啶酮衍生物。本發(fā)明還涉及制備這些化合物的方法。本發(fā)明的化合物是聚(腺苷5’-二磷酸核糖)聚合酶(PARP)的抑制劑,因此可用作藥物,對(duì)于治療和/或預(yù)防各種疾病,包括與中樞神經(jīng)系統(tǒng)和心血管病相關(guān)的疾病尤為有用。  
國際公布 2005-10-20 WO2005/097750 英  
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