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用于制備抗組胺哌啶衍生物的新中間體

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 阿溫蒂斯公司/R·C·卡魯斯;R·M·斯特羅姆;C·L·斯克特奇尼;W·J·克魯佩;R·A·沃爾夫;A·A·卡里;D·E·魯?shù)纤範?G·帕佐尼;D·A·海;W·W·吳
公開(公告)號 CN1275916C  
公開(公告)日 2006.09.20  
申請(專利)號 CN200410058716.3  
申請日期 1994.05.26  
專利名稱 用于制備抗組胺哌啶衍生物的新中間體  
主分類號 C07C33/46(2006.01)I  
分類號 C07C33/46(2006.01)I;C07C39/24(2006.01)I;C07C47/273(2006.01)I;C07C49/80(2006.01)I;C07C59/88(2006.01)I;C07C59/56(2006.01)I  
分案原申請?zhí)? 94193031.9  
優(yōu)先權 1993.6.25 US 08/082,693;1993.10.27 US 08/144,084;1994.5.11 US 08/237,466  
申請(專利權)人 阿溫蒂斯公司  
發(fā)明(設計)人 R·C·卡魯斯;R·M·斯特羅姆;C·L·斯克特奇尼;W·J·克魯佩;R·A·沃爾夫;A·A·卡里;D·E·魯?shù)纤範?G·帕佐尼;D·A·海;W·W·吳  
地址 美國俄亥俄州  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所  
代理人 寧家成  
國省代碼 美國;US  
主權項 一種下式的化合物其中W代表-C(=O)-或-CH(OH)-;Hal是Cl、Br或I;n是整數(shù)1-5;A是氫或羥基;R5是H,其中的D是乙;虮郊柞;-CH2OD,Br,Cl,I,CN,或-CONR6R7,其中R6和R7各自獨立地為H,C1-C6烷基,C1-C6烷氧基或R6和R7與氮原子一起形成吡咯烷,哌啶或嗎啉,條件是:R6和R7不能同時代表C1-C6烷氧基;當W表示-(C=O)-時,R5不能是H;和當W表示-CH(OH)-并且n是2時,R5不能是H,并且所述化合物不是4′-叔丁基-2′-羥基-4-氯代丁酰苯或4′-叔丁基-4-氯代丁酰苯;及其各個光學異構體。  
摘要 本發(fā)明涉及用于制備下式的某些抗組胺哌啶衍生物的新中間體和方法,其中W代表-C(=O)-或-CH(OH)-;R1代表氫或羥基;R2代表氫;R1和R2一起在帶有R1和R2的碳原子之間形成第二個鍵;n是整數(shù)1-5;m是整數(shù)0或1;R3代表-COOH或-COO烷基,其中烷基部分具有1-6個碳原子,是直鏈或支鏈的;A是氫或羥基;及其藥物上可接受的鹽和各個光學異構體,條件是當R1和R2一起在帶有R1和R2的碳原子之間形成第二個鍵時或當R1代表羥基時,m是整數(shù)0。  
國際公布  
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