公開(公告)號
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CN1960991A
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公開(公告)日
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2007.05.09
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申請(專利)號
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CN200580017317.5
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申請日期
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2005.05.27
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專利名稱
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用作醛固酮合酶抑制劑的四氫咪唑并[1,5-A]吡啶衍生物
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主分類號
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C07D471/04(2006.01)I
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分類號
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C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4188(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2004.5.28 CH 915/04
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申請(專利權)人
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斯皮德爾實驗股份公司
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發(fā)明(設計)人
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P·赫羅爾德;R·馬;V·欽克;C·舒馬赫爾;M·奎姆巴赫
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地址
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瑞士阿爾施韋爾
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頒證日
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國際申請
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2005-05-27 PCT/EP2005/052419
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進入國家日期
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2006.11.28
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專利代理機構
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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王穎煜;李炳愛
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國省代碼
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瑞士;CH
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主權項
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通式(I)化合物: 其中 X為N; Y為C; Z為鍵; Ra)為氫;或 b)為C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、鹵素或三氟甲基; R1為C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、芳基-C0-C4-烷基或不飽和雜環(huán)基-C0-C4-烷基,其中所述基團未被取代或者被1-4個以下取代基取代:C1-C8烷氧基、C1-C8烷氧羰基、C1-C8烷基、C0-C8烷基羰基、C1-C8烷基磺酰基、芳基-C0-C4-烷氧羰基、芳基、氰基、鹵素、雜環(huán)基、氧代、三氟甲氧基、三氟甲基或三-C1-C4-烷基甲硅烷基; R2a)為氫;或 b)為C1-C8烷基、C3-C8-環(huán)烷基、鹵素、羧基-C1-C4-烷基、C1-C4烷氧羰基-C1-C4-烷基、C0-C4-烷基羰基、芳基-C0-C4-烷基或不飽和雜環(huán)基-C1-C4-烷基,其中所述基團未被取代或者被1-4個以下取代基取代:C1-C8烷氧基、C1-C8烷氧羰基、C1-C8烷基、C0-C8烷基羰基、C1-C8烷基磺;、芳基-C0-C4-烷氧羰基、芳基、氰基、鹵素、雜環(huán)基、氧代、三氟甲氧基、三氟甲基或三-C1-C4-烷基甲硅烷基; n為0、1或2; 以及其鹽、前藥或其中一個或多個原子被其穩(wěn)定的非放射性同位素替代的化合物,特別是藥學上可用的鹽, 其中,如果R2為氫,則R1不是萘基或咔唑基。
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摘要
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本發(fā)明涉及通式(I)的新雜環(huán)化合物,其中R、R1、R2、X、Y、Z和n具有說明書中的定義,涉及其制備方法,以及這些化合物作為藥物特別是作為醛固酮合酶抑制劑的應用。
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國際公布
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2005-12-15 WO2005/118581 英
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