| 公開(公告)號 | CN1976910A |
| 公開(公告)日 | 2007.06.06 |
| 申請(專利)號 | CN200580021678.7 |
| 申請日期 | 2005.07.07 |
| 專利名稱 | 新的2,4-二氨基噻唑-5-酮衍生物 |
| 主分類號 | C07D277/20(2006.01)I |
| 分類號 | C07D277/20(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.7.15 US 60/588,184 |
| 申請(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 陳 立;褚新階;A·J·勒偉伊;趙春林 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-07-07 PCT/EP2005/007342 |
| 進入國家日期 | 2006.12.28 |
| 專利代理機構(gòu) | 中科專利商標代理有限責任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 下式化合物， 其中 R1選自由下列各項組成的組： (a)被芳基取代的低級烷基， R2選自由下列各項組成的組：芳基，雜芳基，環(huán)烷基和雜環(huán)，其中每個可以被至多四個取代基取代，所述取代基獨立地選自由下列各項組成的組： (a)低級烷基， (b)鹵素， (c)OR5， (d)NH2；和 (e)NO2； R3選自下組： (a)H， (b)低級烷基， (c)CO2R6， (d)C(O)R6， (e)SO2R6，和 (f)SO2NR5R6； R4和R4′各自獨立地選自由下列各項組成的組： (a)H， (b)任選地被氧代、CO2R6、OR6和/或NH2取代的低級烷基， (c)S(O)nR7， (d)OR8， (e)NR5R6，和 (f)CO2R6； R5和R6各自獨立地選自由下列各項組成的組： (a)H， (b)N， (c)低級烷基， (d)被氧代、CO2R9、OR9、和/或NR10R11取代的低級烷基， (e)芳基，其任選地可以被鹵素取代， (f)雜芳基， (g)N-芳基，其中所述芳基任選地被一個或多個鹵素取代基取代，和 (h)被鹵素或CF3取代的芳基； R7是低級烷基或芳基； R8選自由下列各項組成的組： (a)H， (b)低級烷基，和 (c)被NR5R6取代的低級烷基； R9選自下組：H和低級烷基； R10和R11各自獨立地選自H和低級烷基；并且 n是0，1或2； 或其藥用鹽或酯。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了新的式(I)的4-氨基噻唑衍生物。這些化合物抑制依賴于細胞周期蛋白的激酶。這些化合物以及它們的藥用鹽和酯具有抗增殖活性，并用于治療或控制癌癥，特別是實體瘤。本發(fā)明還涉及含有這些化合物的藥物組合物，治療或控制癌癥的方法，更具體地治療或控制乳腺、肺、結(jié)腸及前列腺腫瘤的方法。本發(fā)明還公開了用于制備這些新的4-氨基噻唑衍生物的中間體。 |
| 國際公布 | 2006-01-19 WO2006/005508 英 |
