公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1750821A
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公開(kāi)(公告)日
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2006.03.22
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN200380109833.1
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申請(qǐng)日期
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2003.12.18
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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3-取代-4-芳基喹啉-2-酮衍生物的阻轉(zhuǎn)異構(gòu)體
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主分類(lèi)號(hào)
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A61K31/47(2006.01)I
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分類(lèi)號(hào)
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A61K31/47(2006.01)I;C07D215/16(2006.01)I;C07D215/20(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.12.23 US 60/436,160
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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布里斯托爾-邁爾斯斯奎布公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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V·M·弗魯胡拉;V·K·格里布科夫;B·達(dá)斯古普塔;C·G·博伊薩德
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地址
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美國(guó)新澤西州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2003-12-18 PCT/US2003/041548
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2005.08.19
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司
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代理人
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李連濤
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種下式化合物或其無(wú)毒的藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑合物或前藥:其中R和R1各自獨(dú)立為氫或甲基;R2、R3和R4各自獨(dú)立為氫、鹵素、硝基或三氟甲基,條件是R2、R3和R4不全為氫;且R5為溴、氯或硝基;且其特征在于所述化合物富含阻轉(zhuǎn)異構(gòu)體。
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摘要
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具有以下通式的3-取代-4-芳基喹啉-2-酮衍生物的阻轉(zhuǎn)異構(gòu)體或其無(wú)毒的藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑合物或前藥,其中R、R1、R2、R3、R4和R5定義同本文。該阻轉(zhuǎn)異構(gòu)體可調(diào)節(jié)大電導(dǎo)鈣激活的K+通道,并用于治療對(duì)鉀通道開(kāi)放敏感的疾病。另外,該阻轉(zhuǎn)異構(gòu)體可穩(wěn)定,即在最長(zhǎng)可達(dá)一個(gè)月或更長(zhǎng)時(shí)間內(nèi)不發(fā)生互變。
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國(guó)際公布
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2004-07-15 WO2004/058260 英
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