| 化學(xué)名 | 6H-Dibenzo[a,g]quinolizine-2,10-diol,5,8,13,13a-tetrahydro-3,9-dimethoxy-,(S)-
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| 藥物名稱 | Stepholidine
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| 異名（中) | 1-千金藤立定,左旋千金藤定堿,光千金藤堿
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| 異名（英) | (-)-Stepholidine
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| 分子量 | 327.38
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| 理化性質(zhì) | 白色片晶,mp163℃(甲醇),[α]15/D-440°(c=0.002,吡啶)。UV λmax(EtOH,neutral)nm(lgε):214(4.40),287(3.79);(EtOH,base):219(4.46),243～248(4.09),297～298(3.82)。1HNMR。
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| 構(gòu)效關(guān)系 | |
| 藥化作用 | 1.多巴胺受體拮抗劑。其作用較左旋四氫巴馬汀、四氫小檗堿強(qiáng)。臨床用于多動性椎體外運(yùn)動障礙。能阻斷大鼠腦垂體前葉多巴胺的D2受體,是D2受體的拮抗劑。 2.鎮(zhèn)痛作用。對化學(xué)、電、熱板刺激法引起的小鼠疼痛均有鎮(zhèn)痛作用。對電刺激的鎮(zhèn)痛作用較嗎啡弱,與顱痛定相當(dāng)。抑制乙酸產(chǎn)生扭體反應(yīng)的ED50為223mg/kg。治療血管性頭痛和偏頭痛。 3.解痙作用。對離體兔和豚鼠腸有解痙作用。 4.鎮(zhèn)靜作用。對小鼠自發(fā)活動抑制的ED50為258mg/kg,對小鼠的LD50為928mg/kg。 5.降壓作用。對狗、大鼠有降壓作用,臨床用于原發(fā)性Ⅰ、Ⅱ期高血壓,起效慢,作用平穩(wěn),療效持久。 6.抗氧作用。抑制Fe2+/VC、CCl4/NADPH或Fe3+/NADPH誘導(dǎo)的微粒體脂質(zhì)過氧化作用,且呈劑量依賴關(guān)系。 |
| 毒性 | |
| 臨床 | |
| 不良反應(yīng) | |
| 成分分類 | 原小檗堿 protoberberine alkaloid
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| 用途分類 | |
| 來源 | 1.木蘭科(Magnoliaceae)
北美鵝掌楸 Liriodendron tulipifera L.葉
2.防己科(Menispermaceae)
頭花千金藤 Stephania cepharantha Hayata (含量:0.56%)
西藏地不容 Stephania glabra Miers 塊莖
河谷地不容 Stephania intermedia Lo 塊莖
長柄千金藤 Stephania longipes H.S.Lo 塊莖
大花地不容 Stephania macraniha H.S.Lo et M.Yang 根
汝蘭 Stephania sinica Diels (含量:0.25%)
黃葉地不容 Stephania viridiflavens H.S.Lo et M.Yang (含量:0.38%)
云南地不容 Stephania yunnanensis H.S.Lo (含量:0.13%)
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| 化學(xué)號 | 16562-13-3
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| 參考文獻(xiàn) | 《植物活性成分辭典》
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| 分子式 | C19H21NO4
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| 熔點(diǎn) | |
| 旋光度 | |
| 沸點(diǎn) | |
| 來源拉丁學(xué)名 |
