化學(xué)名 | Pyrrolo[2,3-b]indol-5-ol,1,2,3,3a,8,8a-hexahydro-1,3a,8-trimethyl-,methylcarbamate(ester),(3aS-cis)-
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藥物名稱 | Physostigmine
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異名(中) | |
異名(英) | Eserine,Physostol
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分子量 | 275.34
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理化性質(zhì) | 斜方半棱柱狀結(jié)晶(乙醚或苯),熔點(diǎn)105~6°(也有一種不穩(wěn)定的低熔點(diǎn)物為86~7°)。[α]17/D-76°(C=1.3,氯仿),[α]25/D-120°(苯)。略溶于水,溶于乙醇、苯、氯仿和油。硫酸鹽:IR λKBrmax cm\-1:3260(NH),2650~2480(+NH),1725(C=O),1615和1495(苯環(huán)C=C),1256和1210(酯的C-O),1120(SO2/4的S=O)。游離堿:UV λMeOHmax nm(ε):310(3010),253(12700)。NMR(CDCl3):1.4,2.0,2.6,2.7,2.8,2.9,4.1,5.3,6.4,6.8,6.9。MSm/e(%):276(M+1,17),275(M+,61),219(23),218(100),217(16),174(44),161(36),160(40)。
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構(gòu)效關(guān)系 | |
藥化作用 | 有抗膽堿酯酶的作用,因而使膽堿能神經(jīng)末梢所釋放的乙酰膽堿不致被破壞而積聚起來(lái),產(chǎn)生瞳孔縮小、流涎、胃腸蠕動(dòng)和心率變慢等,F(xiàn)主要用其0.2~0.5%的溶液滴眼以治療青光眼,調(diào)節(jié)肌麻痹。亦可用于抗膽堿藥中毒的解毒劑。
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毒性 | 小鼠腹腔注射LD50為2.5mg/kg。
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臨床 | |
不良反應(yīng) | |
成分分類 | |
用途分類 | |
來(lái)源 | 豆科植物毒扁豆 Physostigma venenosum balf.種子。
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化學(xué)號(hào) | |
參考文獻(xiàn) | 1.《植物藥有效成分手冊(cè)》人民衛(wèi)生出版社1986
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分子式 | C15H21N3O2
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熔點(diǎn) | |
旋光度 | |
沸點(diǎn) | |
來(lái)源拉丁學(xué)名 |