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氨苯砜

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗感染藥物\抗微生物藥\抗麻風(fēng)病藥
英文名 Dapsone
漢語(yǔ)拼音
別名
藥物組成
性狀 本品為白色或類白色的結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,無(wú)臭,味略苦。在丙酮中易溶,在甲醇中溶解,在乙醇中略溶,在水中幾乎不溶,在稀鹽酸中溶解。熔點(diǎn):176-181℃。
功效
主治 治療各類型麻風(fēng)病,對(duì)界線型和瘤型病例的家庭接觸者有預(yù)防作用。治療麻風(fēng)病需與利福平,氯法齊明等藥物聯(lián)合應(yīng)用。
用途
方解
藥理作用 本品對(duì)麻風(fēng)桿菌有較強(qiáng)大的抑菌作用,濃度增高后有殺菌作用,對(duì)革蘭陽(yáng)性菌、陰性菌均有抑菌作用,但因毒性較大,不能做抗菌藥物應(yīng)用。作用機(jī)制:本品化學(xué)結(jié)構(gòu)與對(duì)氨基苯甲酸相似故可在麻風(fēng)桿菌生長(zhǎng),代謝的過(guò)程中替代對(duì)氨基苯甲酸而干擾二氫葉酸的合成而阻礙細(xì)菌的生長(zhǎng)。
體內(nèi)過(guò)程 口服后,緩慢而完全吸收,4-8小時(shí)達(dá)高峰血濃度,每日服用200mg,經(jīng)過(guò)8日血藥濃度平均2.3μg /ml,半衰期因人不同,由10至50小時(shí),平均28小時(shí)。蛋白結(jié)合率50%-90%,分布較廣泛,1次常規(guī)用量時(shí),對(duì)完全敏感菌株,抑菌作用可持續(xù)10天。本品經(jīng)肝乙;鴾缁睿尚纬筛、腸循環(huán),故肝和腸道能維持較高的濃度,因半衰期較長(zhǎng),停藥3周后,組織尚有相當(dāng)?shù)乃,一般可維持有效濃度2-3周。
劑型 片劑
規(guī)格 片劑O.05g,0.1g。
用法用量 開(kāi)始每日口服12.5-25mg,逐漸增量至每日100mg,每周服6日停藥1日,連續(xù)10周停藥2周。
不良反應(yīng) 1.造血系統(tǒng)障礙 常見(jiàn)不同程度的溶血性貧血,因本品是一種氧化劑,易加速紅細(xì)胞的衰老過(guò)程,并可將血紅蛋白氧化為高鐵血紅蛋白,常規(guī)用量下常發(fā)生不同程度溶血性貧血,白細(xì)胞減少,粒細(xì)胞缺乏等,嚴(yán)重時(shí),可因此而死亡。 2.過(guò)敏反應(yīng) 服藥1-4周后的反應(yīng),亦稱為“麻風(fēng)反應(yīng)”。表現(xiàn)為發(fā)熱,皮疹,剝脫性皮炎,黃疸伴肝壞死,淋巴結(jié)腫大,貧血等,尚有1%-3%發(fā)生藥疹,潛伏期5-7日,往往于再用藥36小時(shí)發(fā)生。 3.常見(jiàn)惡心、嘔吐、偶有頭暈、頭痛、心動(dòng)過(guò)速等反應(yīng)。 4.偶有發(fā)生中毒性精神病,周圍神經(jīng)炎、肝損害等。
注意事項(xiàng) 1.對(duì)砜類藥物過(guò)敏者禁用本品。 2.孕婦、貧血和患潰瘍病及有精神病史者慎用。 3.應(yīng)與鐵劑、維生素C同服,定期查血象和肝腎功能檢查,有嚴(yán)重反應(yīng)立即停藥。 4.肝、腎功能障礙和葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏及變性血紅蛋白還原酶缺乏者慎用。 5.治療從小劑量開(kāi)始逐漸增量,治療中適當(dāng)停藥,以避免毒性反應(yīng)和蓄積中毒。 6.本品與磺胺類藥物,可有部分交叉過(guò)敏反應(yīng)發(fā)生。
貯藏 密閉保存。
備注
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