中西藥分類 |
西藥
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作用分類 |
激素及影響內分泌的藥物\雌激素及孕激素
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英文名 |
Gestrinone
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漢語拼音 |
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別名 |
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藥物組成 |
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性狀 |
淡黃色結晶粉末;在氯仿、丙酮中易溶,在無水乙醇中溶解,水中幾乎不溶。熔點149-153℃。
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功效 |
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主治 |
治療子宮內膜異位癥伴隨或不伴隨不育。
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用途 |
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方解 |
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藥理作用 |
本品為合成類固醇激素,為19去甲甾體激素藥物。本品作用于丘腦下部-垂體軸以減少促性腺素的釋放,排卵前高峰消失,因而抑制排卵。本品又能直接作用于異位子宮內膜,使之萎縮并吸收。
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體內過程 |
口服本品1.25mg,2.5mg或5mg之后,藥代動力學結果呈線性。達峰時間為2.8-3.1小時,血漿t1/2約為24小時,服藥后3天血漿含量僅為最大血漿濃度的5%,第1次服藥后3天服第2次藥后達穩(wěn)態(tài),無藥物蓄積危險,口服幾乎完全吸收,主要在肝內代謝,由腎臟排出。
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劑型 |
膠囊
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規(guī)格 |
膠囊劑:2.5mg。
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用法用量 |
每次服用2.5mg,每周兩次,在月經第1天開始服第1次藥,第4天服用第2次,以后每周的服用日子固定下來保持不變,連續(xù)24周。如發(fā)生點滴出血時間較長,可適當加量,可以在短期內劑量加到每周7.5mg(三個膠囊),如發(fā)生漏服1次,應立即補服2.5mg,如忘記服藥1次以上,應停止治療,確定無妊娠后,在下次月經第1天再開始繼續(xù)治療。
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不良反應 |
治療期間可有點滴出血、體重增加、痤瘡、脂溢性皮炎。其他副反應有潮熱、出汗、乳房縮小、神經過敏、頭痛、痙攣性疼痛。消化道副反應有惡心。多毛癥,聲音改變,性欲減退,血ALT升高。
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注意事項 |
1.嚴重心力衰竭,肝腎功能不全,既往有代謝或血管疾病史,孕婦、哺乳婦女均禁用本品。
2.開始治療前應先排除妊娠可能,治療期間應采用可靠避孕方法,注意監(jiān)測肝功。
3.服藥期間,不宜同時用抗癲癇藥或利福平,它們能加速本品的代謝,降低療效。
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貯藏 |
室溫保存。
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備注 |
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