公開(公告)號(hào)
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CN101085765A
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公開(公告)日
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2007.12.12
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200610012149.7
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申請(qǐng)日期
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2006.06.07
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專利名稱
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具有蛋白酶體抑制功能的化合物及其制備方法與應(yīng)用
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主分類號(hào)
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C07D307/46(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D307/46(2006.01)I;A61K31/341(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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北京大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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徐 萍;付翌秋;鄒曉民
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地址
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100083北京市海淀區(qū)學(xué)院路38號(hào)北京大學(xué)醫(yī)學(xué)部
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京紀(jì)凱知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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關(guān) 暢
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國(guó)省代碼
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北京;11
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主權(quán)項(xiàng)
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式I結(jié)構(gòu)的化合物, (式I) 其中,X為-C(O)-NH-或-CH(OH)-; R1、R3為1到10個(gè)碳的直鏈、支鏈烷基或取代烷基,3-6元環(huán)烷基,芐基,取代芐基,雜環(huán)類取代基; Pg為氨基保護(hù)基; X為-C(O)-NH-時(shí),R2為1到10個(gè)碳的直鏈、支鏈烷基或取代烷基,3-6元環(huán)烷基,芐基,取代芐基,雜環(huán)取代基; X為-CH(OH)-時(shí),R2為1到10個(gè)碳的烷胺基,芳香胺基。
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摘要
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本發(fā)明公開了具有蛋白酶體抑制功能的化合物及其制備方法與應(yīng)用。本發(fā)明化合物,結(jié)構(gòu)如式I,其中,X為-C(O)-NH-或-CH(OH)-;R1、R3為1到10個(gè)碳的直鏈、支鏈烷基或取代烷基,3-6元環(huán)烷基,芐基,取代芐基,雜環(huán)類取代基;Pg為氨基保護(hù)基;X為-C(O)-NH-時(shí),R2為1到10個(gè)碳的直鏈、支鏈烷基或取代烷基,3-6元環(huán)烷基,芐基,取代芐基,雜環(huán)取代基;X為-CH(OH)-時(shí),R2為1到10個(gè)碳的烷胺基,芳香胺基。本發(fā)明設(shè)計(jì)并合成了一類新結(jié)構(gòu)類型的擬肽類具有蛋白酶體抑制功能的化合物,即一段短肽或擬肽的;秽衔,表現(xiàn)出較好的蛋白酶體抑制活性和抗腫瘤作用,有廣闊的應(yīng)用價(jià)值。
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國(guó)際公布
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