中西藥分類 |
西藥
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作用分類 |
計(jì)劃生育用藥物\女性避孕藥
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英文名 |
Desogestrol Ethinylestradiol
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漢語(yǔ)拼音 |
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別名 |
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藥物組成 |
每片含炔雌醇30μg與去氧孕烯(地索高諾酮)150μg
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性狀 |
白色片劑。
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功效 |
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主治 |
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用途 |
1.避孕。
2.功能性子宮出血或多囊卵巢綜合征的治療。
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方解 |
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藥理作用 |
本藥為含有合成雌激素(炔雌醇)與合成孕激素去氧孕烯的復(fù)方片劑。與其它復(fù)方口服避孕片一樣,雌孕激素聯(lián)合的口服避孕藥,主要可以對(duì)下丘腦-垂體-卵巢軸的抑制而抑制卵巢排卵。其它作用包括改變宮頸粘液的性質(zhì),使之不利于精子的穿透,改變子宮內(nèi)膜環(huán)境,不利于孕卵的種植等。
去氧孕烯在體內(nèi)的活性代謝物為3-酮去氧孕烯,它不抑制炔雌醇所以引起的性激素結(jié)合球蛋白(SHBG)增高,因而可使血內(nèi)游離睪酮降低。去氧孕烯的孕激素活性很強(qiáng),表現(xiàn)為與孕酮受體有很強(qiáng)的親和力。選擇性指數(shù)(Selectivity index)是化合物與孕酮受體結(jié)合親和力與該化合物與雄激素受體結(jié)合親和力之比。去氧孕烯與現(xiàn)有其它幾種合成孕激素相比,其選擇性指數(shù)最高,因之雄激素活性最小。并且對(duì)脂代謝無(wú)不利影響,不引起HDL-C的明顯降低。
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體內(nèi)過程 |
去氧孕烯口服吸收完全,迅速經(jīng)肝代謝轉(zhuǎn)變?yōu)榫呋钚缘?-酮去氧孕烯。根據(jù)血清3-酮去氧孕烯的測(cè)定,口服后相對(duì)生物利用度約為84%,3-酮去氧孕烯的藥代動(dòng)力學(xué)呈非線性,因?yàn)樗cSHBG結(jié)合增加?诜酒泛蟮3周期血清3-酮去氧孕烯峰值達(dá)2805±1203pg/ml(達(dá)峰時(shí)間為1.4±0.8h)。消除半衰期約38±20h。經(jīng)代謝與硫酸鹽及葡萄糖醛酸鹽結(jié)合排出體外。
炔雌醇吸收迅速幾乎完全,相對(duì)生物利用度為83%。本品口服后第3周期炔雌醇峰值達(dá)95±34pg/ml(達(dá)峰時(shí)間1.5±0.8h)。經(jīng)代謝以硫酸鹽及葡萄糖醛酸鹽形式排出,部分從膽汁排出,可經(jīng)肝腸循環(huán)再吸收。
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劑型 |
片劑
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規(guī)格 |
片劑:每片含炔雌醇30μg與去氧孕烯150μg。
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用法用量 |
自月經(jīng)第1天開始,每天1片,連服21天,停藥7天后再開始服用下1周期。最好于每晚固定時(shí)間臨睡前服用,避免遺漏。
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不良反應(yīng) |
開始服用時(shí)可有惡心、嘔吐、頭暈等,類似早孕反應(yīng),部分婦女可有乳脹、乳痛,隨服藥周期延長(zhǎng),副反應(yīng)應(yīng)逐漸減輕。
少數(shù)婦女服藥期間可發(fā)生點(diǎn)滴出血或突破性出血,系由于體內(nèi)雌、孕激素平衡失調(diào)。
雌激素有促血凝作用,禁用于有血栓栓塞史者,特別是血栓有關(guān)疾病史,如心肌梗死、卒中等。有下列情況也應(yīng)禁用:有黃疸或嚴(yán)重肝病、已知或懷疑乳腺癌或生殖道腫瘤、原因不明的陰道出血,肝臟腫瘤等。糖尿病、高血壓、高血脂婦女應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下慎用。
妊娠期禁用。小量藥物可進(jìn)入乳汁、并且口服避孕藥還可影響母親乳汁質(zhì)量,故哺乳期不宜應(yīng)用。
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注意事項(xiàng) |
1.初次用藥應(yīng)由醫(yī)師指導(dǎo)。
2.吸煙可加強(qiáng)本品的副作用,能明顯增加心血管病危險(xiǎn),尤其是年齡大于35歲,有高血壓、高血脂、肥胖等情況的婦女,最好不用。
3.與某些藥物如鎮(zhèn)靜抗痙攣藥巴比妥類,抗生素如四環(huán)素、利福平等肝酶誘導(dǎo)劑,同時(shí)服用能降低避孕效果。
4.有突發(fā)嚴(yán)重頭痛、胸痛、呼吸困難等癥狀,應(yīng)立即求醫(yī)。
5.月經(jīng)逾期應(yīng)注意妊娠可能。
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貯藏 |
避光干燥保存。
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備注 |
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