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包公藤甲素

  
別名 丁公藤甲素
處方來源
劑型 眼用制劑
藥物組成 包公藤甲素
加減
功效 祛風(fēng)除濕,消腫止痛。
主治 各種類型的青光眼。
制備方法
用法用量 濃度為0.05%,每次1滴滴眼,日2次或遵醫(yī)囑。
用藥禁忌 哮喘病人慎用。
不良反應(yīng) 少數(shù)病人滴藥后有結(jié)膜充血,視力模糊等不適感,一般在20分鐘后可自行消失。個別患者有一時性假性近視,可在2小時內(nèi)消失。
臨床應(yīng)用
藥理作用 主要有縮瞳,降眼壓,中樞M膽堿樣作用和對心血管作用。
1.縮瞳作用:(1)包公藤甲素配成0.026%溶液,家的右眼點(diǎn)藥,左眼為對照,10分鐘開始縮瞳,最大縮瞳時瞳孔的面積為14.24±1.9mm2,瞳孔面積縮小63%,作用可維持9小時。(2)對家兔離體虹膜的最大收縮效應(yīng)為234.6±13.39mv,對豚鼠離體縱長肌的最大收縮效應(yīng)為186.71±49.37mv。以上作用合成品的效果均較差。
2.降眼壓作用:0.025%的包公藤甲素溶液有較強(qiáng)的降低家兔眼壓的作用,其作用強(qiáng)度與2%的毛果蕓香堿、0.05%的毒扁豆堿無明顯差異。
3.對心血管作用:用大鼠在位和離體心臟實(shí)驗(yàn),包公藤甲素能顯著減緩心率,增加心肌收縮力,降低氧耗,改善心功能。
4.中樞M膽堿樣作用:包公藤甲素苯甲酸鹽的中樞M膽堿樣作用與傳統(tǒng)的中樞M膽堿激動劑氧化震顫素(Oxotremorine)和震顫素(Tremorine)作用相似,強(qiáng)度介于兩者之間。與震顫素合用產(chǎn)生協(xié)同作用,而與東莨菪堿合用則產(chǎn)生拮抗作用。
毒性試驗(yàn) 1.急性毒性:包公藤甲素苯甲酸鹽按Karber法,小鼠腹腔注射的LD50為0.85±1.2mg/kg,家兔靜脈注射LD50為0.l33mg/kg。2.慢性滴眼試驗(yàn):家兔用0.125%包公藤甲素溶液滴眼,每日3次,連用3個月,未見虹膜、晶狀體等有異常表現(xiàn),僅見角膜鞏膜交接部表皮下輕度炎性細(xì)胞浸潤,其他眼球組織未見病理損害。
化學(xué)成分
理化性質(zhì)
生產(chǎn)廠家
各家論述
備注
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