醋丁洛爾

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醋丁洛爾

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗腎上腺素藥

藥物名稱：

醋丁洛爾

英文名稱：

Acebutolol

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	醋丁酰心安	Acecor、Monitan、Neptal

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	片劑	100mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

本品是一種心臟選擇性β腎上腺素受體阻滯藥，兼有內(nèi)源性擬交感活性和膜穩(wěn)定作用。根據(jù)哮喘患者用藥后支氣管痙攣的程度(用力呼氣的容量)判斷，本品的心臟選擇性均弱于美托洛爾和阿替洛爾。其電生理作用與普萘洛爾相似，延長房室結(jié)不應(yīng)期和減慢房室傳導(dǎo)，但不影響竇房結(jié)恢復(fù)時(shí)間和心房或心室的有效不應(yīng)期。

藥動(dòng)學(xué)：

本品口服后吸收良好，口服吸收率為70％，口服后達(dá)峰時(shí)間為2～4h，生物利用度為60％，血漿蛋白結(jié)合率僅為15％，但與紅細(xì)胞結(jié)合較強(qiáng)。表觀分布容積為1.0～3.0L／kg。血漿消除半減期為3～4h，有效血藥濃度為0.2～2.0µg/ml。本品乙酰化的代謝產(chǎn)物(diacetolol)要比原形藥物更具有藥理活性，其消除半減期＞ 12h。母藥和子藥各半均由糞便排泄，15％～60％由尿中排泄。

適應(yīng)癥：

適用于各型高血壓，其降壓效果與阿替洛爾或美托洛爾相似，心率無進(jìn)行性減慢，而且不受年齡、種族或腎功能不全的影響。用于治療心絞痛，在減少心絞痛發(fā)作次數(shù)、降低硝酸甘油用量、提高運(yùn)動(dòng)耐量和改善心肌缺血的程度上，與硝苯地平一樣有效。也適用于室性心律失常的治療，本品約使40％患者室性早搏減少75％，且較奎尼丁易耐受。

用法用量：

初始口服劑量400mg，每日1次。若降壓效果欠佳時(shí)，可增至為每日3次。心絞痛和室性心律失常的常用量：每次日服200～400mg，每日2～3次。
對(duì)腎功能不全者如肌酐清除率＜ 3L/h時(shí)，每日用量應(yīng)減半，低于0.6L/h時(shí)應(yīng)減少75％。

不良反應(yīng)：

個(gè)別可有心力衰竭.
最常見的不良反應(yīng)為疲乏、頭痛、胃腸道不適和眩暈。發(fā)生心動(dòng)過緩(＜48次／min)較為罕見。
此藥可致有Arthus Ⅲ型過敏反應(yīng)，也常產(chǎn)生抗核抗體。

相互作用：

本品與小劑量利尿藥如氫氯噻嗪合用，可增加其降壓作用；與硝苯地平合用，抗心絞痛的療效可明顯提高。

注意事項(xiàng)：

心功能不全,循環(huán)衰竭者忌用,支氣管哮喘慎用.
對(duì)腎功能不全者如肌酐清除率＜ 3L/h時(shí)，每日用量應(yīng)減半，低于0.6L/h時(shí)應(yīng)減少75％。本品易透過胎盤、乳汁，可影響新生兒血壓、心率和出生體重。因此，妊娠和哺乳期婦女要慎用。

療效評(píng)價(jià)：

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