利奧來(lái)素

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利奧來(lái)素

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

骨骼肌松弛藥

藥物名稱：

利奧來(lái)素

英文名稱：

Lioresal

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	氯苯氨丁酸
2	氯苯氨酪酸	Gabalon
3	巴氯芬	Baclofen

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	利奧來(lái)素片劑：	5mg；10mg。

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	Baclofen

藥理作用：

本品為 γ-氨基丁酸(GABA)衍生物，系作用于脊髓的骨骼肌松弛藥，具有與其他所有肌松藥顯著不同的藥理和藥動(dòng)學(xué)特性，能產(chǎn)生顯著的解痙和肌肉松弛作用。對(duì)GABA_B 受體有親和力，在GABA_B 受體突觸前與之結(jié)合從而抑制興奮性氨基酸天門(mén)冬氨酸、谷氨酸的釋放與降低單突觸性或多突觸性反射與／或神經(jīng)元內(nèi)K外流，產(chǎn)生超極化作用，使錐體束受損后引起的骨骼肌痙攣狀態(tài)緩解、張力降低，運(yùn)動(dòng)功能恢復(fù)。

藥動(dòng)學(xué)：

口服后迅速在胃腸內(nèi)吸收，均勻地分布于體內(nèi)各器官與組織中，單劑量口服T_max0.5～1.5小時(shí)，腦脊液中藥物濃度比血漿中低8.5倍。口服該藥后僅有小部分代謝為活性物質(zhì)，72小時(shí)內(nèi)藥物以原形由尿(80％)、大便(5％)排出，15％在肝內(nèi)代謝。

適應(yīng)癥：

從1971年應(yīng)用于臨床，首先應(yīng)用于多發(fā)性硬化、脊髓腫瘤、脊髓空洞癥、運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元疾病、橫貫性脊髓炎與脊髓外傷導(dǎo)致的橫紋肌痙攣；隨后又用于治療兒童與25歲以下腦性癱瘓，例如由分娩時(shí)缺氧、頭顱外傷或炎性疾病引起的痙攣狀態(tài)；再后又用于治療腦卒中與腦外傷等引起的肢體痙攣狀態(tài)。

用法用量：

口服應(yīng)從小劑量開(kāi)始逐漸緩慢地增加至適當(dāng)?shù)膭┝俊?BR>成人：初始劑量5mg／次，一日三次，隨后每隔2天增服劑量，直至達(dá)到合適劑量一日30～75mg。 2歲以下兒童：一日10～20mg；2～10歲：一日30～60mg。除特殊情況外，成人日劑量不超過(guò)80mg，10歲以上兒童不宜超過(guò)60mg。進(jìn)餐時(shí)服或牛奶送服，服用后大多數(shù)于3～7日起效，療效最佳時(shí)間為服藥后2～4周。

不良反應(yīng)：

1．可發(fā)生日間嗜睡、乏力、頭暈。
2．偶爾可見(jiàn)惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛。特別是老年病人，可產(chǎn)生欣快感或抑郁、情緒紊亂、神智障礙和幻覺(jué)。
3．罕見(jiàn)尿潴留。
4．極少數(shù)有肌張力過(guò)低，嚴(yán)重時(shí)可影響呼吸肌，可通過(guò)調(diào)整劑量而緩解。(如減少日間劑量，增加夜問(wèn)用量)。

相互作用：

服用中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥、酒精、左旋多巴及降壓藥的病人應(yīng)注意可增強(qiáng)其作用。

注意事項(xiàng)：

1．對(duì)本品過(guò)敏、患帕金森病、指痙攣癥、精神病及妊娠頭3個(gè)月禁用。
2．有潰瘍病或腎衰竭者慎用，駕車(chē)時(shí)慎用。

療效評(píng)價(jià)：

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