坎地沙坦

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坎地沙坦

藥物類別：

抗高血壓用藥

所屬類別：

血管緊張素II受體拮抗藥

藥物名稱：

坎地沙坦

英文名稱：

Candesartan

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	坎地沙坦環(huán)己氧羰氧乙酯	Candesartan Hexetil; Atacand

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	坎地沙坦酯片	4mg；8mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

坎地沙坦西酯在體內(nèi)迅速被水解成活性代謝物坎地沙坦�？驳厣程篂檠芫o張素II AT1受體拮抗劑，通過與血管平滑肌AT1受體結(jié)合而拮抗血管緊張素II的血管收縮作用，從而降低末梢血管阻力。另有認(rèn)為：坎地沙坦可通過抑制腎上腺分泌醛固酮而發(fā)揮一定的降壓作用。
在高血壓患者進(jìn)行的試驗(yàn)顯示：患者多次服用本品可致血漿腎素活性、血管緊張素Ⅰ濃度及血管緊張素Ⅱ濃度升高；本品2～8mg每日1次連續(xù)用藥，可使收縮壓、舒張壓下降，左室心肌重量、末梢血管阻力減少，而對(duì)心排出量、射血分?jǐn)?shù)、腎血管阻力、腎血流量、腎小球?yàn)V過率無明顯影響；對(duì)有腦血管障礙的原發(fā)性高血壓患者，對(duì)腦血流量無影響。

藥動(dòng)學(xué)：

坎地沙坦酯為坎地沙坦的前體藥,在經(jīng)腸道吸收期間即迅速、完全地水解為坎地沙坦，坎地沙坦的絕對(duì)生物利用度約為15%，血漿坎地沙坦?jié)舛鹊倪_(dá)峰時(shí)間為3-4小時(shí)。坎地沙坦與血漿蛋白的結(jié)合率大于99%，表觀分布容積為0.13L/kg。大鼠實(shí)驗(yàn)證明，坎地沙坦極少通過血腦屏障，但可透過屏障并分布到胎仔。
坎地沙坦主要以原形經(jīng)尿、糞排泄，極少部分在肝臟經(jīng)0-去乙基化反應(yīng)生成無活性代謝產(chǎn)物。坎地沙坦的排泄半衰期為9小時(shí)。高血壓患者口服本品2-16mg/天，連續(xù)用藥4周，坎地沙坦的血漿清除率為14.07L/h,終末清除半衰期為9-13小時(shí)。

適應(yīng)癥：

用于治療原發(fā)性高血壓，本品可單獨(dú)使用，也可與其它抗高血壓藥物聯(lián)用。

用法用量：

口服，一般成人1日1次，1次4-8mg,必要時(shí)可增加劑量至12mg。

不良反應(yīng)：

⑴嚴(yán)重的不良作用(發(fā)生率不明)：
1)血管性水腫：有時(shí)出現(xiàn)面部、口唇、舌、咽、喉頭等水腫為癥狀的血管性水腫，應(yīng)進(jìn)行仔細(xì)的觀察，見到異常時(shí)，停止用藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。
2)暈厥和失去意識(shí)：過度的降壓可能引起暈厥和暫時(shí)性失去意識(shí)。在這種情況下，應(yīng)停止服藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。特別是正進(jìn)行血液透析的患者、嚴(yán)格進(jìn)行限鹽療法的患者、最近開始服用利尿降壓藥的患者，可能會(huì)出現(xiàn)血壓的迅速降低。因此，這些患者使用本藥治療應(yīng)從較低的劑量開始服用。如有必要增加劑量，應(yīng)密切觀察患者情況，緩慢進(jìn)行。
3)急性腎功能衰竭：可能會(huì)出現(xiàn)急性腎功能衰竭，應(yīng)密切觀察患者情況。如發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)停止服藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。
4)高血鉀患者：鑒于可能會(huì)出現(xiàn)高血鉀，應(yīng)密切觀察患者情況。如發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)停止服藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。
5)肝功能惡化或黃疸：鑒于可能會(huì)出現(xiàn)AST(GOT)、ALT(GPT0,γ-GTP等值升高的肝功能障礙或黃疸，應(yīng)密切觀察患者情況。如發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)停止服藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。
6)粒細(xì)胞缺乏癥：可能會(huì)出現(xiàn)粒細(xì)胞缺乏癥，應(yīng)密切觀察患者情況。如發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)停止服藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。
7)橫紋肌溶解：可能會(huì)出現(xiàn)如表現(xiàn)為肌痛、虛弱、CK增加、血中和尿中的肌球蛋白。如出現(xiàn)上述情況，應(yīng)停止服藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。
8)間質(zhì)性肺炎：可能會(huì)出現(xiàn)伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X-線檢查異常等表現(xiàn)的間質(zhì)性肺炎。如出現(xiàn)上述情況，應(yīng)停止服藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理，如用腎上腺皮質(zhì)激素治療。
⑵其它的不良作用

	0.1＜5%	＜0.1%
1)過敏^注1)	皮疹、濕疹、蕁麻疹、瘙癢、光過敏
2)循環(huán)系統(tǒng)	頭暈^注2)、蹣跚^注2)、站起時(shí)頭暈^注2)、心悸、發(fā)熱	心臟期前收縮、心房顫動(dòng)
3)精神神經(jīng)系統(tǒng)	頭痛、頭重、失眠、嗜睡、舌部麻木	肢體麻木
4)消化系統(tǒng)	惡心、嘔吐、食欲不振、胃部不適、劍下疼痛、腹瀉、口腔炎	味覺異常
5)肝臟	GOT、GPT、ALP、LDH升高
6)血液	貧血、白細(xì)胞減少、白細(xì)胞增多、嗜酸性粒細(xì)胞增多、血小板計(jì)數(shù)降低
7)腎臟	BUN、肌酐升高、蛋白尿
8)其他	倦怠、乏力、鼻出血、尿頻、水腫、咳嗽、鉀、總膽固醇、CPK、CPP、尿酸升高，血清總蛋白減少	低鈉血癥

注1)：在這種情況下應(yīng)停止服用。

注2)：在這種情況下應(yīng)減量或停藥，進(jìn)行適當(dāng)處理。

相互作用：

本品與優(yōu)降糖、尼莫地平、地高辛、華法令、氫氯噻嗪等藥品均無明顯相互作用，在健康受試者口服避孕藥情形下，亦無明顯相互作用。由于本品不通過P450肝藥酶體系代謝，并對(duì)P450代謝無影響，因此，本品與其它能被P450代謝的或影響P450代謝功能的藥物間無相互作用。

注意事項(xiàng)：

1．慎重用藥(對(duì)下列患者應(yīng)慎重用藥)
(1) 有雙側(cè)或單側(cè)腎動(dòng)脈狹窄的患者。
(2) 有高血鉀的患者。
(3) 有肝功能障礙的患者(有可能使肝功能惡化。并且，據(jù)推測活性代謝物坎地沙坦的清除率降低，因此應(yīng)從小劑量開始服用，慎重用藥。
(4) 有嚴(yán)重腎功能障礙的患者(由于過度降壓，有可能使腎功能惡化，因此1日1次，從2mg開始服用，慎重用藥)。
(5) 有藥物過敏史的患者。
(6) 老年患者。
2．重要的基本注意事項(xiàng)
(1) 有雙側(cè)或單側(cè)腎動(dòng)脈狹窄的患者，服用腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)藥物時(shí)，由于腎血流和濾過壓的降低可能會(huì)使腎功能危險(xiǎn)性增加，除非被認(rèn)為治療必需，應(yīng)盡量避免服用本藥。
(2) 由于可能加重高血鉀，除非被認(rèn)為治療必需，有高血鉀的患者，盡量避免服用本藥。另外，有腎功能障礙和不可控制的糖尿病，由于這些患者易發(fā)展為高血鉀，應(yīng)密切注意血鉀水平。
(3) 由于服用本制劑，有時(shí)會(huì)引起血壓急劇下降，特別對(duì)下列患者服用時(shí)，應(yīng)從小劑量開始，增加劑量時(shí)，應(yīng)仔細(xì)觀察患者的狀況，緩慢進(jìn)行。
a. 進(jìn)行血液透析的患者。
b. 嚴(yán)格進(jìn)行限鹽療法的患者。
c. 服用利尿降壓藥的患者(特別是最近開始服用利尿降壓藥的患者)。
(4) 因降壓作用，有時(shí)出現(xiàn)頭暈、蹣跚，故進(jìn)行高空作業(yè)、駕駛車輛等操縱時(shí)應(yīng)注意。
(5) 手術(shù)前24小時(shí)最好停止服用。
(6) 藥物交付時(shí)：PTP包裝的藥物應(yīng)從PTP薄板中取出后服用(有報(bào)道因誤服PTP薄板堅(jiān)硬的銳角刺入食道粘膜，進(jìn)而發(fā)生穿孔，并發(fā)縱隔炎等嚴(yán)重的合并癥)。

療效評(píng)價(jià)：

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