。ㄎ)利多卡因(Lidocaine) 本藥對頻發(fā)室早、室速、室顫均有效,包括急性心肌梗塞、洋地黃中毒、手術(shù)引起者,并可提高室顫閾,室顫電擊不能復律者可用利多卡因后再電擊,可能復律。靜脈給藥,先給負荷量50-100mg,5-10分鐘酌情給50mg,第一小時不超過300mg,維持量1-3mg/分。本藥毒副作用小,用藥過大時可引起嗜睡、肌肉顫動,抽搐,甚至竇性靜止,房室阻滯。心衰、肝功能損害及老年人應(yīng)酌情減量。
。)慢心律(Mexiletine) 作用與利多卡因相似,但可口服。主要用于室早與室速?诜⻊┝繛0.1~0.2g,每6-8小時一次,靜脈內(nèi)可首次在15-20分鐘內(nèi)滴注100-200mg,以后2-3小時內(nèi)給200mg。副作用較輕,主要副作用有惡心、嘔吐及運動失調(diào)、顫抖、頭暈、視力模糊等神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。
。ㄆ)室安卡因(Tocainide) 作用也類似利多卡因,主要用于室性心律失常,口服劑量0.3-0.6g ,每8-12小時一次,副作用輕,與慢心律者相似。
(八)苯妥英鈉(Diphenylbydantion) 目前主要用于洋地黃性反應(yīng)引起的異位心律。靜脈內(nèi)每次用100-125mg,3-5分鐘內(nèi)緩慢注入,每隔5-10分鐘可重復,共3-4次。快速靜脈內(nèi)給藥可引起低血壓與虛脫,甚至死亡,應(yīng)特別注意。醫(yī)學全在線www.med126.com
(九)乙嗎噻嗪(Ethmozine) 是一種吩噻嗪類衍生物,適用于各種過早搏動,陣發(fā)性室上速或短陣室速的轉(zhuǎn)復或使心室率減慢,多用于口服,每日400-800mg ,分3-4次服。靜脈內(nèi)給藥為1.8mg/kg稀釋于葡萄糖鹽水20ml中,5-10分鐘注入。副作用小,主要為頭暈、惡心 、納差、亦可引起竇房阻滯。P-R延長及QRS增寬,停藥后即可消失。房室阻滯、竇房阻滯、病竇綜合征、肝腎功能異常者慎用。
。ㄊ)心律平(Propafenone) 藥物作用與奎尼丁相似,但較奎尼丁作用強,并有輕度抗交感和慢通道阻滯作用,可用于治療復發(fā)性室上性及室性心律失常;可使部分房顫轉(zhuǎn)復,并可預防其發(fā)作;可阻斷附加束折返,對預激綜合征合并房顫或室上速亦有較好效果對于交感神經(jīng)興奮有關(guān)的心律失常更為有效?诜⻊┝繛150mg,每日3-4次,維持量150mg,每日2-3次,靜脈內(nèi)每次70mg葡萄糖20ml,本藥一般耐受良好。主要副作用為胃腸道癥狀,頭痛、眩暈、味覺障礙等;心血管系統(tǒng)不良反應(yīng),主要引起傳導障礙,包括房室或束支傳導阻滯、竇性停搏等。靜脈注射偶可引起血壓明顯下降。本藥對心肌有抑制作用,左心功能不良者可誘發(fā)和加重心衰,故有心功能不全,低血壓、傳導阻滯者應(yīng)禁用或慎用。
。ㄊ)氟卡胺(Flecainide) 為-高效抑制室早藥,對房早較差。終止和防止室上速、室速發(fā)作的療效可靠,控制房撲、房顫發(fā)作的療效較差,預防發(fā)作有效。能明顯延長旁路的有效不應(yīng)期和抑制旁路的逆向傳導,是治療預激綜合征伴快速心律失常極有前途的藥物,口服劑量100mg,每日2次,可漸增,不超過300-400mg/天,靜脈滴注2mg/kg。本藥有輕度負性肌力作用和使心肌不應(yīng)期延長,P-R延長,QRS增寬,對原有左房室功能不良者可加重心衰,偶見致心律失常作用,其它副作用有腹痛、腹脹、頭痛、嗜睡、口干、惡心、嘔吐等。
(十二)β受體阻滯劑 主要是阻斷或減弱交感神經(jīng)對心肌的興奮作用,適用于頑固性竇速、室上性過早搏動、心動過速、減慢房顫的室率,可與地高辛合用。對運動或興奮使心率增快時發(fā)生的室早或室速也可能有效。二尖瓣脫垂時發(fā)生的室早或室速可能與交感神經(jīng)因素有關(guān),療效良好。常用的是心得安,每日30-200mg,分3-4次口服,主要副作用有竇緩、房室傳導阻滯、心衰加重及支氣管痙攣。對哮喘、心衰、病竇綜合征,房室傳導阻滯、休克等禁用。心臟選擇性(即β1受體)阻滯劑,如氨酰心胺對支氣管影響小,故不易引起支氣管痙攣?诜⻊┝25-50mg,每日1-2次。
。ㄊ)胺碘酮(Amiodarone) 是一種廣譜的抗心律失常藥,對室上性、室性和預激綜合征合并心律失常均有效但毒性明顯,故目前主張用于其它藥物無效者,口服每日2-3次,每次200mg,奏效后逐漸減量,緊急情況下靜脈注射,5mg/kg,分2-3次,或點滴15-20分鐘內(nèi)注入。常見副作用為角膜色素沉著,少數(shù)病例發(fā)生甲亢或甲低,停藥后消失,心臟方面可引起竇緩、或房室傳導阻滯,Q-T延長常見,若延長大與用藥前的25%,需立即停藥,偶可發(fā)生扭轉(zhuǎn)性室速與室顫,副作用與劑量有關(guān),我國用量較小。
(十四)溴芐胺(Bretylium Tosyleate) 主要用于難治性室速與室顫等危急情況下,可提高室顫閾,室顫電擊無效時,可注射溴芐胺后再電擊,有時可使之復律。室顫無電擊條件可用溴芐胺靜脈注射,5mg/kg加5%葡萄糖40ml,10-20分鐘注入,主要副作用為低血壓及惡心、嘔吐、應(yīng)密切觀察血壓。
。ㄊ)異搏定(Verapamil) 對竇房結(jié)、房室結(jié)具有抑制作用,延長房室結(jié)有效不應(yīng)期,為終止房室結(jié)折返性與房室折返性室上速的首選藥物,也可減慢房顫、房撲的心室率,但僅少數(shù)能復律,可治療房早預防室上速復發(fā),口服劑量40-120mg,每天3次,靜脈注射每次5mg溶于葡萄糖中緩慢推注。副作用為頭暈、心衰、孕婦一般不宜用,忌與β阻滯劑并用。
。ㄊ)三磷酸腺苷(ATP) 有報道本藥治療室上性心動過速,見效快、療效好,但副作用較多。一般200mg/次快速靜注。不良反應(yīng)有頭昏、惡心、面紅、亦有竇房結(jié)暫停,房室傳導阻滯、個別發(fā)生阿-斯氏綜合征。
(十七)黃連素 近年通過藥理試驗及臨床觀察發(fā)現(xiàn)黃連素有抗心律失常作用,動物試驗顯示本藥輕度降低0相上升速度,延長心肌動作電位時間和有效不應(yīng)期。除輕度胃腸道癥狀外,無其它副作用,一般口服0.3-0.4g,每日3-4次。
三、使用抗心律失常藥物時應(yīng)注意的問題
。ㄒ)首先應(yīng)熟悉各種藥物的藥理作用,根據(jù)心律失常和藥物的電生理特點選擇治療方案,對一些頑固性心律失?捎凶鲭娚淼募毙运幬镌囼。
(二)利用反映藥物吸收、分布、代謝及排泄的藥代動力學參數(shù),指導臨床應(yīng)用。
。ㄈ)注意藥物相互作用,可減少不良反應(yīng)。如服地高辛者加服奎尼丁、異搏定、胺碘酮、心律平均可使地高辛濃度上升,易引起洋地黃毒性反應(yīng),抗心律失常藥聯(lián)合應(yīng)用,可提高療效,也可產(chǎn)生有害作用,如胺碘酮與IA類藥物合用可使Q-T明顯延長或伴發(fā)扭轉(zhuǎn)性室速。
。ㄋ)注意抗心律失常藥物的致心律失常作用,即加重或產(chǎn)生心律失常,幾乎每種抗心律失常藥物有此作用,估計發(fā)生率在10%以上,多見于器質(zhì)性心臟病、左心功能不全、有持續(xù)性室速、合用多種抗心律失常藥物者。臨床多見者如IA(奎尼丁、普魯卡因酰胺、雙異丙吡胺)和Ⅲ類(胺碘酮和Sotalol)藥可致尖端扭轉(zhuǎn)型室速。IC類(氟卡胺、英卡胺、心律平)可加快原有室速,延長持續(xù)時間,甚至成為連續(xù)性。