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α受體激動(dòng)藥

 

   間羥胺

  間羥胺(metaraminol)又名阿拉明(aramine),性質(zhì)較穩(wěn)定,主要作用于α受體,對(duì)β1受體作用較弱。間羥胺可被腎上腺素能神經(jīng)末梢攝取、進(jìn)入囊泡,通過置換作用促使囊泡中的去甲腎上腺素釋放,間接地發(fā)揮作用。本品不易被單胺氧化酶破壞,故作用較持久。短時(shí)間內(nèi)連續(xù)應(yīng)用,可因囊泡內(nèi)去甲腎上腺素減少,使效應(yīng)逐漸減弱,產(chǎn)生快速耐受性。

  間羥胺收縮血管,升高血壓作用較去甲腎上腺素弱而持久,略增心肌收縮性,使休克病人的心輸出量增加。對(duì)心率的影響不明顯,有時(shí)血壓升高反射地使心率減慢,很少引起心律失常,對(duì)腎臟血管的收縮作用也較弱,但仍能顯著減少腎臟血流量。由于間羥胺升壓作用可靠,維持時(shí)間較長,比去甲腎上腺素較少引起心悸和少尿等不良反應(yīng),還可肌內(nèi)注射,故臨床上作為去甲腎上腺素的代用品,用于各種休克早期,手術(shù)后或脊椎麻醉后的休克。

  二、α1受體激動(dòng)藥

  去氧腎上腺素和甲氧明

  去氧腎上腺素(苯腎上腺素,phenylephrine;新福林,neosynephrine)和甲氧明(methoxamine)都是人工合成品。主要激動(dòng)α1受體,作用與去甲腎上腺素相似而較弱,少具或不具β型作用,在產(chǎn)生與去甲腎上腺素相似的收縮血管升高血壓的作用時(shí),使腎血流的減少比去甲腎腺素更為明顯。作用維持時(shí)間較久,除可靜脈滴注外也可肌內(nèi)注射。用于抗休克,也可用于防治脊椎麻醉或全身麻醉的低血壓。

  甲氧明與去氧腎上腺素均能收縮血管,升高血壓,通過迷走神經(jīng)反射地使心率減慢,故也可用于陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速。去氧腎上腺素還能興奮瞳孔擴(kuò)大肌,一般不引起眼內(nèi)壓升高(老年人前房角狹窄者可能引起眼內(nèi)壓升高)。用其1%~2.5%溶液滴眼,在眼底檢查時(shí)作為快速短效的擴(kuò)瞳藥。

   α2受體激動(dòng)藥可樂定將在第二十章介紹。

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