中藥劑型與藥效的關(guān)系
相同的中藥方劑,由于配制劑型的不同,服后產(chǎn)生的藥效、持續(xù)時間、作用特點都可能出現(xiàn)較大的差異。如果使用途徑不同,甚至還會出現(xiàn)相反的作用,如天花粉口服劑清熱化痰,注射劑僅可用于中期妊娠死胎引產(chǎn)。古人認為:“湯者蕩也,去大病用之。散者散也,去急病用之。丸者緩也,不能速去之!背浞挚隙诉x擇劑型對發(fā)揮療效的重要作用。即使同為丸劑,臨床應(yīng)用中選擇水丸取其易化,蜜丸取其緩化,糊丸取其遲化,蠟丸取其難化。因此,只有充分認識到劑型與療效間的內(nèi)在聯(lián)系,才能正確選取中藥制劑,以增療效。
現(xiàn)代生物藥劑學的研究成果表明,衡量制劑療效的首要因素是藥物的生物利用度。對同一方劑而言,不同的給藥途徑吸收速度和生物利用度順序如下:靜脈>吸入>肌肉>皮下>直腸或舌下>口服>皮膚,而口服劑型的吸收速度則依次為:溶液型>混懸劑>散劑>膠囊>片劑>丸劑>包衣片、包衣丸。生物利用度高者療效好,現(xiàn)分敘如下:
1.溶液型:以湯藥為主,藥物以分子或離子狀態(tài)均勻分散在液體中,質(zhì)點<1nm(納米),故吸收快而全,生物利用度最高。其中的酒劑和酊劑,因含有乙醇,可促進一些藥物在胃中的吸收速率。
2.混懸劑:質(zhì)點為500~2000nm,藥物須從顆粒中溶解或釋放后才被吸收,因此其生物利用度低于湯劑而高于其它固體制劑。
3.散劑:為粉末狀,沒有體內(nèi)崩解過程,表面積大,僅受到胃腸液浸潤、溶出速度的限制,故生物利用度高于其它固體劑型,服后奏效頗快。
4.膠囊劑:水溶性好,服后囊殼在胃中易破裂,藥物可迅速分散、釋放,生物利用度高于片劑和丸劑,吸收較快。
5.片劑:分為粉末片、半浸膏片、浸膏片、提純片。因需加入粘合劑,壓片時被擠緊,使藥物的表面積大減,在胃內(nèi)的崩解速率是影響吸收的主要因素,如加糖衣則使崩解時間更為延長,顯效較慢。
6.丸劑:制備時加入了濕潤劑或粘合劑,分為水丸、蜜丸、糊丸、蠟丸等,崩解較片劑更慢。近年制成的濃縮丸,崩解亦慢,新近問世的滴丸依靠基質(zhì)在冷卻液中收縮成型,吸收快,生物利用度高。一般丸劑的吸收速率依次為:滴丸>濃縮丸>水丸>蜜丸>糊丸>蠟丸。
中藥劑型的選用,常依據(jù)患者體質(zhì)和病情而定。如體虛者常用蜜丸、口服安瓿、膠囊等緩和劑型;體實者用水丸、片劑;慢性病需長期服藥,宜選蜜丸、糊丸、蠟丸、混懸型注射劑等,以維持較恒定的血藥濃度和藥效;短期用藥則用湯劑、散劑、膠囊、水丸、片劑等,盡快使體內(nèi)達到有效的血藥濃度;治療腫瘤等嚴重疾病,則應(yīng)選混懸注射劑、乳濁型注射劑、脂質(zhì)體注射劑等,通過淋巴系統(tǒng)運轉(zhuǎn),既可發(fā)揮長效作用,又可顯著降低藥物對人體的副作用,且提高了生物利用度,增強了療效。