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碘解磷定注射液

來(lái)源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名碘解磷定注射液
曾用名 
英文名PRALIDOXIME IODIDE INJECTION
拼音名DIANJIELINDING ZHUSHEYE
藥品類別有機(jī)磷酸酯類解毒藥及其他解救藥
性狀本品為無(wú)色或幾乎無(wú)色的澄明液體。
藥理毒理本品系肟類化合物,其季銨基團(tuán)能趨向與有機(jī)磷殺蟲劑結(jié)合的已失去活力的磷酰化膽堿 酯酶的陽(yáng)離子部位,它的親核性基團(tuán)可直接與膽堿酯酶的磷酸化基團(tuán)結(jié)合而后共同脫離膽堿 酯酶,使膽堿酯酶恢復(fù)原態(tài)。重新呈現(xiàn)活力。被有機(jī)磷殺蟲劑抑制超過36小時(shí)已“老化”的 膽堿酯酶的復(fù)能作用效果甚差。對(duì)慢性有機(jī)殺蟲劑中毒抑制的膽堿酯酶無(wú)復(fù)活作用。本品對(duì) 有機(jī)磷殺蟲劑引起的煙堿樣癥狀作用明顯,而對(duì)毒蕈堿樣癥狀作用較弱,對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥 狀作用不明顯。
藥代動(dòng)力學(xué)血藥濃度口服后15分鐘在血中即可測(cè)得,2~3小時(shí)達(dá)峰值,以后逐漸下降。T1/2 為1.7 小時(shí),27%以原形在尿中排泄。應(yīng)用10倍劑量,僅增加血漿濃度3.5倍。本品靜脈注射后迅 速分布全身,不與血漿蛋白結(jié)合,不透過血腦屏障:但中毒動(dòng)物經(jīng)注射本品后,其腦組織和 腦脊液中被抑制的膽堿酯酶活力有所恢復(fù),且中毒患者經(jīng)本品治療后在數(shù)分鐘內(nèi)自覺意識(shí)有 清晰感,故對(duì)本品是否能通過血腦屏障尚有不同見解。本品在肝臟迅速代謝,4小時(shí)內(nèi)由腎 臟排泄83%,在體內(nèi)無(wú)蓄積作用。羥苯磺銨不能延遲本品排泄,維生素B1 能延長(zhǎng)本品半衰 期。報(bào)告對(duì)硫磷中毒患者靜脈注射本品,0.8g(16mg/kg),數(shù)分鐘后被抑制的血膽堿酯酶活力即 有升高,15分鐘測(cè)定已由用藥前的正常值20%上升到50%~60%,臨床中毒癥狀亦有緩解, 24~48小時(shí)的血膽堿酯酶仍可稍有上升。部分中毒患者在注射本品后30分鐘血膽堿酯酶開 始下降,2~4小時(shí)降至正常值的40%左右。6小時(shí)降至接近用藥前水平。患者臨床中毒癥狀 在1.5~8小時(shí)(平均5小時(shí))又重現(xiàn)或加重。血膽堿酯酶水平與臨床中毒癥狀基本相符。
適應(yīng)癥對(duì)急性有機(jī)磷殺蟲劑抑制的膽堿酯酶活力有不同程度的復(fù)活作用, 用于解救多種有機(jī)磷 酸酯類殺蟲劑的中毒。但對(duì)馬拉硫磷、敵百蟲、敵敵畏、樂果、甲氟磷(dimefox)、丙胺氟 磷(mipafox)和八甲磷(schradan)等的中毒效果較差;對(duì)氨基甲酸酯殺蟲劑所抑制的膽堿酯酶 無(wú)復(fù)活作用。
用法用量成人常用量 靜脈注射一次0.5~1g,視病情需要可重復(fù)注射。
不良反應(yīng)注射后可引起惡心、嘔吐、心率增快、心電圖出現(xiàn)暫時(shí)性S-T段壓低和Q-T時(shí)間延長(zhǎng)。 注射速度過快引起眩暈、視力模糊、復(fù)視、動(dòng)作不協(xié)調(diào)。劑量過大可抑制膽堿酯酶、抑制呼 吸和引起癲癎發(fā)作?谥锌辔逗腿倌[脹與碘有關(guān)。
禁忌癥 
注意事項(xiàng)(1)對(duì)碘過敏患者,禁用本品,應(yīng)改用氯解磷定。 (2)老年人的心、腎潛在代償功能減退,應(yīng)適當(dāng)減少用量和減慢靜脈注射速度。 (3)有機(jī)磷殺蟲劑中毒患者越早應(yīng)用本品越好。皮膚吸收引起中毒的患者,應(yīng)用本品的 同時(shí)要脫去被污染的衣服,并用肥皂清洗頭發(fā)和皮膚。眼部用2.5%碳酸氫鈉溶液和生理氯化 鈉溶液沖洗?诜卸净颊哂2.5%碳酸氫鈉溶液徹底洗胃。由于有機(jī)磷殺蟲劑可在下消化道 吸收,因此口服患者應(yīng)用本品至少要維持48~72小時(shí),以防引起延遲吸收后加重中毒,甚至 致死;杳曰颊咭3趾粑劳〞,呼吸抑制應(yīng)立即進(jìn)行人工呼吸。 (4)用藥過程中要隨時(shí)測(cè)定血膽堿酯酶作為用藥監(jiān)護(hù)指標(biāo)。要求血膽堿酯酶維持在50 %~60%以上。急性中毒患者的血膽堿酯酶水平與臨床癥狀有關(guān),因此密切觀察臨床表現(xiàn)亦 可及時(shí)重復(fù)應(yīng)用本品。
孕婦及哺乳期婦女用藥 
兒童用藥小兒:緩慢靜注或靜滴,1.輕度中毒:每次15mg/kg。2.中度中毒:每次15~30mg/kg。 3.重度中毒:每次30mg/kg。
老年患者用藥 
藥物相互作用①本品系膽堿酯酶復(fù)活劑?砷g接減少乙酰膽堿的積聚,對(duì)骨骼肌神經(jīng)肌肉接頭處作用 明顯。而阿托品有直接拮抗積聚乙酰膽堿的作用,對(duì)植物神經(jīng)的作用較強(qiáng),二藥聯(lián)合應(yīng)用臨 床效果顯著。本品有增強(qiáng)阿托品的生物效應(yīng),故在二藥同時(shí)應(yīng)用時(shí)要減少阿托品劑量。阿托 品首次劑量一般中毒為2~4mg,每10分鐘一次,嚴(yán)重中毒為4~6mg,每5~10分鐘,肌內(nèi) 或靜脈注射,直到出現(xiàn)阿托品化。阿托品化要維持48小時(shí),以后逐漸減少阿托品劑量或延長(zhǎng) 注射時(shí)間。②本品在堿性溶液中易分解,禁與堿性藥物配伍。③首次劑量一般中毒患者用0.8g, 嚴(yán)重患者用1.6g,以后按臨床癥狀和血膽堿酯酶水平,每2~6小時(shí)重復(fù)注射1次,或靜脈滴 注每分鐘100~300mg,共2~3次。嚴(yán)重和口服中毒患者本品的治療需要持續(xù)數(shù)天。
藥物過量藥物過量時(shí),亦可抑制膽堿酯酶,加重中毒。
貯藏遮光,密閉保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名碘解磷定
化學(xué)名1-甲基吡啶-2-醛肟碘化物
拼音名DIANJIELINDING
英文名PRALIDOXIME IODIDE
CAS No.94-63-3
結(jié)構(gòu)式
分子式C7H9N2OI
分子量264.07
規(guī)  格20ml:0.5g;10ml:0.4g
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