通用名 | 硝酸異山梨酯乳膏 |
曾用名 | |
英文名 | ISOSORBIDE DINITRATE CREAM |
拼音名 | XIAOSUAN YISHANLIZHI RUGAO |
藥品類別 | 外科用藥及消殺用藥 |
性狀 | 本品為乳劑型基質(zhì)的白色或乳白色乳膏。 |
藥理毒理 | 1.藥理學(xué):
硝酸異山梨酯(ISDN)主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISDN 在體內(nèi)代謝生成單
硝酸異山梨酯(ISMN),后者釋放氧化氮(NO),NO與內(nèi)皮舒張因子相同,激活鳥苷
酸環(huán)化酶,使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸(cGMP)增多,從而松弛血管平滑肌,使外周
動脈和靜脈擴張,對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液潴留在外周,回心血量減少,
左室舒張末壓和和肺毛細(xì)血管楔嵌壓(前負(fù)荷)減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮
期動脈壓和平均動脈壓(后負(fù)荷)減低。冠狀動脈擴張,使冠脈灌注量增加。總的效應(yīng)
是使心肌耗氧量減少,供氧量增多,心絞痛得以緩解。
2.毒理學(xué):
致癌、致突變及生殖力損害作用:動物(鼠)試驗中,大劑量長期(2年以上)應(yīng)
用硝酸異山梨酯可產(chǎn)生肝纖維化及間質(zhì)細(xì)胞瘤。大劑量有微弱的致突變作用。無致畸性。
給予大鼠每日25mg-100/kg最大推薦劑量24個月,生育力未見明顯減退。
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藥代動力學(xué) | 硝酸異山梨酯主要經(jīng)肝代謝,降解為2種代謝物:2-單硝酸異山梨酯和5-單硝酸異
山梨酯(占60%)后者具有強的藥理活性。是硝酸異山梨酯后期作用的主要來源。與硝
酸甘油比較,硝酸異山梨酯血濃度高的多且穩(wěn)定。本品可經(jīng)皮膚吸收。貼膜產(chǎn)生穩(wěn)定的
血濃度。生物利用度約30%,作用持續(xù)16-24小時。 |
適應(yīng)癥 | 1. 治療和預(yù)防心絞痛發(fā)作。
2. 也可用于治療洋地黃類或利尿劑效果不滿意的心功能不全。 |
用法用量 | 宜自小劑量開始,逐漸增量。將乳膏按刻度擠出所需長度,均勻涂布于所給印有刻
度的紙上,每格相當(dāng)硝酸異山梨酯0.2g,將紙面涂藥區(qū)全部涂滿,即5cm × 5cm 面積,
貼在左胸前區(qū)(可用膠布固定)一日1次(必要時8小時一次)可睡前貼用。
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不良反應(yīng) | 1.頭痛,初用時易發(fā)生。
2.低血壓,伴有頭暈、惡心嘔吐、出汗甚至虛脫。
3.有面部潮紅、全身熱感。
4.偶發(fā)皮疹,甚至剝脫性皮炎。 |
禁忌癥 | 1.腦出血或頭顱外傷,因本品可使顱內(nèi)壓增高。
2.嚴(yán)重貧血患者應(yīng)用本品,可能加重心臟負(fù)擔(dān)。
3.青光眼患者禁用,因本品可增高眼內(nèi)壓。
4.心肌梗死患者有低血壓及心動過速者。
5.肥厚梗阻性心肌病者應(yīng)用硝酸鹽可使其左室流出道壓差增加。
6.嚴(yán)重腎功能損害。
7.嚴(yán)重肝功能損害,可增加變性血紅蛋白危險。
8.在嬰幼兒的胃腸道中,硝酸酯迅速轉(zhuǎn)成為亞硝酸酯,后者可迅速吸收且對血紅
蛋白毒性非常大。 |
注意事項 | 1.連續(xù)使用硝酸異山梨酯時,部分患者的抗心絞痛效果和對血循環(huán)的作用會迅速
產(chǎn)生耐藥性。長期用藥為保持療效需增加劑量。
2.長期使用硝酸異山梨酯乳劑的患者,臨時靜脈注射該藥的效果明顯下降。
3.交叉過敏反應(yīng),對其他硝酸酯或亞硝酸酯過敏患者,亦可能對本品過敏。
4.長期使用本品血中硝酸鹽類增多,變性血紅蛋白也可能增加,尿中兒茶酚胺(腎
上腺素和去甲腎上腺素)與尿中3-甲氧基4-羥基苦杏仁酸(VMA)值顯著升高。
5.應(yīng)用本品過程中應(yīng)進行血壓和心功能的監(jiān)測。
6.用藥期間從臥位或坐位突然站起時需謹(jǐn)慎,以避免突發(fā)體位性低血壓。
宜自小劑量開始,逐漸增量
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孕婦及哺乳期婦女用藥 | 孕婦需要時可使用該藥。是否在乳汁中分泌尚不清楚。 |
兒童用藥 | 尚未發(fā)現(xiàn)有關(guān)兒童用藥的安全、有效治療范圍。 |
老年患者用藥 | 老年人用該藥無異常。
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藥物相互作用 | 1.硝酸異山梨酯可加強其他血管擴張劑的作用。與其他降壓藥合用可使硝酸異山
梨酯的直立性低血壓作用更為突出。
2.消炎痛可抑制硝酸異山梨酯的擴張血管作用。 |
藥物過量 | 藥物過量的癥狀及治療:過量可出現(xiàn)嚴(yán)重低血壓、持續(xù)搏動性頭痛、眩暈、心悸、
面紅、皮膚出汗、惡心、嘔吐、暈厥、心悸、面紅及皮膚出汗。出現(xiàn)上述癥狀時,應(yīng)取
平臥位,保暖,必要時吸氧或人工呼吸如出現(xiàn)高鐵血紅蛋白血癥,可給予美蘭(1%溶
液)解救。
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貯藏 | 密閉,在陰涼處保存。 |
包裝 | 10g:1.5g |
有效期 | |