| 通用名 | 馬來酸噻嗎洛爾滴眼液 |
| 曾用名 | 噻嗎心安滴眼液 |
| 英文名 | TIMOLOL MALEATE EYE DROPS |
| 拼音名 | MALAISUAN SAIMALUO'ER DIYANYE |
| 藥品類別 | 眼科用藥 |
| 性狀 | 本品為無色的澄明液體。 |
| 藥理毒理 | 藥理作用：馬來酸噻嗎洛爾是一種非選擇性β-腎上腺能受體阻滯劑，沒有
明顯的內(nèi)源性擬交感活性和局麻作用，對(duì)心肌無直接抑制作用。本品為馬來酸噻
嗎洛爾滴眼劑，對(duì)高眼壓患者和正常人均有降低眼內(nèi)壓作用。其降低眼內(nèi)壓的確
切機(jī)理尚不清楚，眼壓描記和房水熒光光度研究提示本品的降眼壓作用與減少房
水生成有關(guān)。
非臨床毒理研究：
致癌性：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示長期大量口服馬來酸噻嗎洛爾可使雄性大鼠腎上腺
嗜鉻細(xì)胞瘤，雌性小鼠良性及惡性肺部腫瘤，良性子宮息肉及乳腺癌的發(fā)生率明
顯增高。
生殖毒性：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示大劑量口服馬來酸噻嗎洛爾，對(duì)雄、雌性小鼠的
生殖功能均無影響。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示，用0.5%本品對(duì)家兔單劑量滴眼，房水和血中的藥物峰濃度
出現(xiàn)在用藥后30分鐘，半衰期為1.5小時(shí)。全身吸收的馬來酸噻嗎洛爾在肝內(nèi)
代謝，70%的藥物原型隨尿排出。
對(duì)6個(gè)接受治療者的血漿藥物濃度測(cè)定顯示，每日用0.5%本品滴眼2次，
早晨滴藥后的平均血漿峰濃度為0.46ng/ml，下午滴眼后的為0.35ng/ml。 |
| 適應(yīng)癥 | 對(duì)原發(fā)性開角型青光眼具有良好的降低眼內(nèi)壓療效。對(duì)于某些繼發(fā)性青光
眼，高眼壓癥，部分原發(fā)性閉角型青光眼以及其他藥物及手術(shù)無效的青光眼，加
用本品滴眼可進(jìn)一步增強(qiáng)降眼壓效果。 |
| 用法用量 | 滴眼，一次1滴，一日1～2次，如眼壓已控制，可改為一日1次。如原用
其他藥物，在改用本品治療時(shí)，原藥物不易突然停用，應(yīng)自滴用本品的第二天起
逐漸停用。 |
| 不良反應(yīng) | 1、最常見的不良反應(yīng)是眼燒灼感及刺痛。
2、 心血管系統(tǒng)：心動(dòng)過緩，心率失常。
3、 神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈，加重重癥肌無力的癥狀，感覺異常，嗜睡，失眠，惡夢(mèng)，
抑郁，精神錯(cuò)亂，幻覺。
4、 呼吸系統(tǒng)：支氣管痙攣，呼吸衰竭，呼吸困難，鼻腔充血，咳嗽，上呼吸道
感染。
5、 內(nèi)分泌系統(tǒng)：掩蓋糖尿病患者應(yīng)用胰島素或降糖藥后的低血糖癥狀。 |
| 禁忌癥 | 1、 支氣管哮喘者或有支氣管哮喘史者，嚴(yán)重慢性阻塞性肺部疾病。
2、 竇性心動(dòng)過緩，Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯，明顯心衰，心源性休克。
3、對(duì)本品過敏者。 |
| 注意事項(xiàng) | 1. 當(dāng)出現(xiàn)呼吸急促、脈搏明顯減慢、過敏等癥狀時(shí)，請(qǐng)立即停止使用本品。
2. 使用中若出現(xiàn)腦供血不足癥狀時(shí)應(yīng)立即停藥。
3. 心功能損害者，使用本品時(shí)應(yīng)避免服用鈣離子拮抗劑。
4. 對(duì)無心衰史的患者，如出現(xiàn)心衰癥狀應(yīng)立即停藥。
5. 正在服用兒茶酚胺耗竭藥（如利血平）者，使用本品時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察。
6. 冠狀動(dòng)脈疾患、糖尿病、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)和重癥肌無力患者，用本品滴眼時(shí)
需遵醫(yī)囑。
7. 本品慎用于自發(fā)性低血糖患者及接受胰島素或口服降糖藥治療的患者，因β
受體阻滯劑可掩蓋低血糖癥狀。
8. 本品不易單獨(dú)用于治療閉角型青光眼。
9. 與其他滴眼液聯(lián)合使用時(shí)，請(qǐng)間隔10分鐘以上。
10. 定期復(fù)查眼壓，根據(jù)眼壓變化調(diào)整用藥方案。
11. 用前應(yīng)搖勻，避免容器尖端接觸眼睛，防止滴眼液污染。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品對(duì)于孕婦的安全性尚未確定。
滴眼后可在哺乳期婦女乳汁中測(cè)到本品，因?qū)κ谌閶雰壕哂卸喾N潛在不良
反應(yīng)，需根據(jù)滴用本品對(duì)母親的重要性決定終止哺乳或終止用藥。 |
| 兒童用藥 | 本品對(duì)于兒童的安全性和療效尚未確定。 |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 1. 與腎上腺素合用可引起瞳孔擴(kuò)大。
2. 不主張兩種局部β受體阻斷劑同時(shí)應(yīng)用。
3. 本品與鈣通道拮抗劑合用應(yīng)慎重，因可引起房室傳導(dǎo)阻滯，左心室衰竭及低
血壓。對(duì)心功能受損的患者，應(yīng)避免兩種藥合并使用。
4. 正在服用兒茶酚胺耗竭藥（如利血平）者，使用本品時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察，因可引
起低血壓和明顯的心動(dòng)過緩。
5. 本品與洋地黃類和鈣通道拮抗劑合用可進(jìn)一步延長房室傳導(dǎo)時(shí)間。
6. 本品與奎寧丁合用能引起心率減慢等全身β受體阻斷的副作用。可能的原因
是奎寧丁可抑制P450酶和CYPZD 6對(duì)噻嗎洛爾的代謝作用。 |
| 藥物過量 | 過量應(yīng)用本品可引起類似全身應(yīng)用β受體阻斷劑的副作用，如頭暈，頭痛，
氣短，心動(dòng)過緩，支氣管痙攣及心搏停止。 |
| 貯藏 | 遮光，密閉保存。 |
| 包裝 | 聚乙烯塑料眼藥瓶。 |
| 有效期 | |
