| 通用名 | 注射用依他尼酸鈉 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | SODIUM ETACRYNATE FOR INJECTION |
| 拼音名 | ZHUSHEYONG YITANISUANNA |
| 藥品類別 | 利尿藥 |
| 性狀 | 本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末；無臭，味苦澀。 |
| 藥理毒理 | （1）對(duì)水和電解質(zhì)排泄的作用。能增加水、鈉、氯、鉀、鈣、鎂、磷等的排泄。與噻嗪類利尿藥不同，依他尼酸等袢利尿藥存在明顯的劑量－效應(yīng)關(guān)系。隨著劑量加大，利尿效果明顯增強(qiáng)，且藥物劑量范圍較大。本類藥物主要通過抑制腎小管髓袢厚壁段對(duì)NaCl的主動(dòng)重吸收，結(jié)果管腔液Na＋、C1－濃度升高，而髓質(zhì)間液Na＋、C1－濃度降低，使?jié)B透壓梯度差降低，腎小管濃縮功能下降，從而導(dǎo)致水、Na+、C1－排泄增多。由于Na＋重吸收減少，遠(yuǎn)端小管Na＋濃度升高,促進(jìn)Na＋-K＋和Na＋-H＋交換增加，K＋和H＋排出增多。至于依他尼酸抑制腎小管髓袢升支厚壁段重吸收C1－的機(jī)制，過去曾認(rèn)為該部位存在氯泵，目前研究表明該部位基底膜外側(cè)存在與Na＋-K＋ATP酶有關(guān)的Na＋、Cl－配對(duì)轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，依他尼酸通過抑制該系統(tǒng)功能而減少Na＋、Cl－的重吸收。另外，依他尼酸可能尚能抑制近端小管和遠(yuǎn)端小管對(duì)Na＋、Cl－的重吸收，促進(jìn)遠(yuǎn)端小管分泌K＋。依他尼酸通過抑制亨氏袢對(duì)Ca2＋、Mg2＋的重吸收而增加Ca2＋、Mg2＋排泄。短期用藥能增加尿酸排泄，而長(zhǎng)期用藥則可引起高尿酸血癥。
（2）對(duì)血流動(dòng)力學(xué)的影響。依他尼酸能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2含量升高，從而具有擴(kuò)張血管作用。擴(kuò)張腎血管，降低腎血管阻力，使腎血流量尤其是腎皮質(zhì)深部血流量增加，在依他尼酸的利尿作用中具有重要意義，也是其用于預(yù)防急性腎功能衰竭的理論基礎(chǔ)。另外，與其他利尿藥不同，袢利尿藥在腎小管液流量增加的同時(shí)腎小球?yàn)V過率不下降，可能與流經(jīng)致密斑的氯減少，從而減弱或阻斷了球－管平衡有關(guān)。依他尼酸能擴(kuò)張肺部容量靜脈，降低肺毛細(xì)血管通透性，加上其利尿作用，使回心血量減少，左心室舒張末期壓力降低，有助于急性左心衰竭的治療。由于依他尼酸可降低肺毛細(xì)血管通透性，為其治療成人呼吸窘迫綜合征提供了理論依據(jù)。
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| 藥代動(dòng)力學(xué) | 主要分布于細(xì)胞外液，分布容積平均為體重的11.4％，血漿蛋白結(jié)合率為91％～97％，幾乎均與白蛋白結(jié)合，本藥能通過胎盤屏障，并可泌入乳汁中。靜脈用藥后作用開始時(shí)間為5分鐘，達(dá)峰時(shí)間為0.33～1小時(shí)。作用持續(xù)時(shí)間為2小時(shí)，T1/2β存在較大的個(gè)體差異，正常人為30～60分鐘，無尿患者延長(zhǎng)至75～155分鐘，肝腎功能同時(shí)嚴(yán)重受損者延長(zhǎng)至11～20小時(shí)。新生兒由于肝腎廓清能力較差， 延長(zhǎng)至4～8小時(shí)。88％以原形經(jīng)腎臟排泄，12％經(jīng)肝臟代謝由膽汁排泄。腎功能受損者經(jīng)肝臟代謝增多。本藥不被透析清除。
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| 適應(yīng)癥 | 1.水腫性疾病 包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾�。I炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭），尤其是應(yīng)用其他利尿藥效果不佳時(shí)，應(yīng)用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。
2.高血壓 在高血壓的階梯療法中，不作為治療原發(fā)性高血壓的首選藥物，但當(dāng)噻嗪類藥物療效不佳，尤其當(dāng)伴有腎功能不全或出現(xiàn)高血壓危象時(shí)，本類藥物尤為適用。
3.預(yù)防急性腎功能衰竭 用于各種原因?qū)е履I臟血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環(huán)功能不全等，在糾正血容量不足的同時(shí)及時(shí)應(yīng)用，可減少急性腎小管壞死的機(jī)會(huì)。
4.高鉀血癥及高鈣血癥。
5.稀釋性低鈉血癥 尤其是當(dāng)血鈉濃度低于120mmol/L時(shí)。
6.抗利尿激素分泌過多癥(SIADH)。
7.急性藥物毒物中毒 如巴比妥類藥物中毒等。 |
| 用法用量 | 靜脈注射應(yīng)緩慢，一般在30分鐘注射完畢。反復(fù)用藥應(yīng)更換注射部位，以免引起血管炎。
(1)藥物劑量應(yīng)個(gè)體化，從最小有效劑量開始，然后根據(jù)利尿反應(yīng)調(diào)整劑量，以減少水、電解質(zhì)紊亂等副作用的發(fā)生。
(2)腸道外用藥宜靜脈給藥，不主張肌內(nèi)注射。常規(guī)劑量靜脈注射時(shí)間應(yīng)超過1～2分鐘，大劑量靜脈注射時(shí)每分鐘不超過4mg。靜脈用藥劑量為口服的1/2時(shí)即可達(dá)到同樣療效。
(3)本藥為加堿制成的鈉鹽注射液，堿性較高，故靜脈注射時(shí)宜用氯化鈉注射液稀釋，而不宜用葡萄糖注射液稀釋。
(4)存在低鉀血癥或低鉀血癥傾向時(shí)，應(yīng)注意補(bǔ)充鉀鹽。
(5)如每日用藥一次，應(yīng)早晨服藥，以免夜間排尿次數(shù)增多。
(6)與降壓藥合用時(shí)，后者劑量應(yīng)酌情調(diào)整。
(7)少尿或無尿患者應(yīng)用最大劑量后24小時(shí)仍無效時(shí)應(yīng)停藥
(8)與噻嗪類利尿藥不同，本藥存在明顯的劑量-效應(yīng)關(guān)系，治療劑量范圍較大。
1.成人 治療水腫性疾病，靜脈用藥，起始劑量為50mg或0.5～1mg/kg體重，溶于5％葡萄糖液或生理鹽水（1mg/ml）中緩慢滴注。必要時(shí)2～4小時(shí)后重復(fù)，有反復(fù)者可每4～6小時(shí)重復(fù)1次，危重情況可每小時(shí)重復(fù)1次，一般每日劑量不超過100mg。
2.小兒 2歲以上小兒靜脈用藥劑量按體重每日1mg/kg。 |
| 不良反應(yīng) | 胃腸道反應(yīng)、水樣腹瀉和耳毒性較呋噻米多見。尚可引起血尿和消化道出血。對(duì)糖代謝多影響較呋噻米輕。
常見者與水、電解質(zhì)紊亂有關(guān)，尤其是大劑量或長(zhǎng)期應(yīng)用時(shí)，如體位性低血壓、休克、低鉀血癥、低氯血癥、低氯性堿中毒、低鈉血癥、低鈣血癥以及與此有關(guān)的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。
少見者有過敏反應(yīng)（包括皮疹、間質(zhì)性腎炎、甚至心臟驟停）、視覺模糊、黃視癥、光敏感、頭暈、頭痛、納差、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胰腺炎、肌肉強(qiáng)直等，骨髓抑制導(dǎo)致粒細(xì)胞減少，血小板減少性紫癜和再生障礙性貧血，肝功能損害，指、趾感覺異常，高糖血癥，尿糖陽性，原有糖尿病加重，高尿酸血癥。耳鳴、聽力障礙多見于大劑量靜脈快速注射時(shí)（每分鐘劑量大于4～15mg），多為暫時(shí)性，少數(shù)為不可逆性，尤其當(dāng)與其他有耳毒性的藥物同時(shí)應(yīng)用時(shí)。在高鈣血癥時(shí)，可引起腎結(jié)石。尚有報(bào)道本藥可加重特發(fā)性水腫。
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| 禁忌癥 | |
| 注意事項(xiàng) | （1）交叉過敏 未見與磺胺類包括噻嗪類利尿藥有交叉過敏。
（2）對(duì)診斷的干擾:可致血糖升高、尿糖陽性，尤其是糖尿病或糖尿病前期患者,過度脫水可使血尿酸和尿素氮水平暫時(shí)性升高。血Na＋、Cl－、K+、Ca2+和Mg2+濃度下降。
(3)下列情況慎用:①無尿或嚴(yán)重腎功能損害者，后者因需加大劑量，故用藥間隔時(shí)間應(yīng)延長(zhǎng)，以免出現(xiàn)耳毒性等副作用;②糖尿病;③高尿酸血癥或有痛風(fēng)病史者;④嚴(yán)重肝功能損害者，因水電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷;⑤急性心肌梗死，過度利尿可促發(fā)休克;⑥胰腺炎或有此病史者;⑦有低鉀血癥傾向者，尤其是應(yīng)用洋地黃類藥物或有室性心律失常者;⑧紅斑狼瘡，本藥可加重病情或誘發(fā)活動(dòng);⑨前列腺肥大。
（4）隨訪檢查:①血電解質(zhì)，尤其是合用洋地黃類藥物或皮質(zhì)激素類藥物、肝腎功能損害者;②血壓，尤其是用于降壓，大劑量應(yīng)用或用于老年人；③腎功能;④肝功能;⑤血糖;⑥血尿酸；⑦酸堿平衡情況;⑧聽力。
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| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 是否可通過胎盤或由乳汁分泌尚不清楚，50倍的大劑量時(shí)可引起胎鼠體重下降。其他同呋噻米。 |
| 兒童用藥 | 本藥在新生兒的半衰期明顯延長(zhǎng)，故新生兒用藥間隔應(yīng)延長(zhǎng)。 |
| 老年患者用藥 | 老年人應(yīng)用本藥時(shí)發(fā)生低血壓，電解質(zhì)紊亂，血栓形成和腎功能損害的機(jī)會(huì)增多。 |
| 藥物相互作用 | |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
