通用名 | 對氨基水楊酸鈉片 |
曾用名 | |
英文名 | SODIUM AMINOSALICYLATE TABLETS |
拼音名 | DUI'ANJI SHUIYANGSUANNA PIAN |
藥品類別 | 抗結(jié)核病藥 |
性狀 | 本品為糖衣片,除去糖衣后顯白色或類白色。 |
藥理毒理 | 只對結(jié)核桿菌有抑菌作用。本品為對氨基苯甲酸(PABA)的同類物,通過對葉酸合
成的競爭性抑制作用而抑制結(jié)核分枝桿菌的生長繁殖。
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藥代動力學(xué) | 自胃腸道吸收良好。較其他水楊酸類吸收更為迅速。吸收后迅速分布至各種體液中,
在胸水中達(dá)到很高濃度,但腦脊液中的濃度很低 。本品迅速彌散至腎、肺和肝組織,
在干酪樣組織中可達(dá)較高濃度。蛋白結(jié)合率低(15%)。口服后1~2小時血藥濃度達(dá)峰值,
持續(xù)時間約4小時,T 1/2為45~60分鐘,腎功能損害者可達(dá) 23小時。本品在肝中代謝,
50%以上經(jīng)乙;蔀闊o活性代謝物。給藥后85%在7~10小時內(nèi)經(jīng)腎小球?yàn)V過和腎小管
分泌迅速排出;14~33%以原形經(jīng)腎排出,50%為代謝物。本品亦可經(jīng)乳汁排泄。血液透
析能否清除本品不明。
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適應(yīng)癥 | 適用于結(jié)核分枝桿菌所致的肺及肺外結(jié)核病。本品僅對分枝桿菌有效,單獨(dú)應(yīng)用時
結(jié)核桿菌對本品能迅速產(chǎn)生耐藥性,因此必須與其他抗結(jié)核藥合用。鏈霉素和異煙肼與
本品合用時能延緩結(jié)核桿菌對前二者耐藥性的產(chǎn)生。本品對不典型分枝桿菌無效。主要
用作二線抗結(jié)核藥物。
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用法用量 | 口服 成人一次4~6片,一日16~24片,一日4次;小兒按體重每日0.2~0.3g/kg,
分3~4次,兒童每日劑量不超過12g。
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不良反應(yīng) | (1)發(fā)生率較多者:胃腸道反應(yīng)有食欲不振、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉;過敏反應(yīng)
有瘙癢、皮疹、藥物熱、哮喘、嗜酸性粒細(xì)胞增多。
(2)發(fā)生率較少者:引起胃潰瘍及其出血、血尿、蛋白尿、肝功損害及粒細(xì)胞減少。
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禁忌癥 | |
注意事項(xiàng) | (1)交叉過敏反應(yīng),對其他水楊酸類包括水楊酸甲酯(冬青油)或其他含對氨基苯
基團(tuán)(如某些磺胺藥和染料)過敏的患者對本品亦可呈過敏。
(2)對診斷的干擾:使硫酸銅法測定尿糖出現(xiàn)假陽性;使尿液中尿膽原測定呈假陽
性反應(yīng)(氨基水楊酸類與Ehrlich試劑發(fā)生反應(yīng),產(chǎn)生橘紅色混濁或黃色,某些根據(jù)上
述原理做成的市售試驗(yàn)紙條的結(jié)果也可受影響);使丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)和門冬氨
酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)的正常值增高。
(3)下列情況應(yīng)慎用:充血性心力衰竭、胃潰瘍、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶(G6PD)
缺乏癥、嚴(yán)重肝功能損害、嚴(yán)重腎功能損害。
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孕婦及哺乳期婦女用藥 | 對孕婦未證實(shí)有特殊不良反應(yīng),同時聯(lián)合療法對于胎兒的影響目前尚不清楚,但必
須充分權(quán)衡利弊后選用。氨基水楊酸類可由乳汁中排泄,哺乳期婦女須權(quán)衡利弊后選用。 |
兒童用藥 | 嚴(yán)格按兒童用法用量服用。 |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | (1)對氨基苯甲酸與本品有拮抗作用,兩者不宜合用。
(2)本品可增強(qiáng)抗凝藥(香豆素或茚滿二酮衍生物)的作用,因此在用對氨基水楊
酸類時或用后,口服抗凝藥的劑量應(yīng)適當(dāng)調(diào)整。
(3)與乙硫異煙胺合用時可增加不良反應(yīng)。
(4)丙磺舒或苯磺唑酮與氨基水楊酸類合用可減少后者從腎小管的分泌量,導(dǎo)致血
藥濃度增高和持續(xù)時間延長及毒性反應(yīng)發(fā)生。因此,氨基水楊酸類與丙磺舒或苯磺唑酮
合用時或合用后,前者的劑量應(yīng)予適當(dāng)調(diào)整,并密切隨訪患者。但目前多數(shù)不用丙磺舒
作為氨基水楊酸類治療時的輔助用藥。
(5)氨基水楊酸類可能影響利福平的吸收,導(dǎo)致利福平的血藥濃度降低,必須告知
患者在服用上述兩藥時,至少相隔6小時。
(6)氨基水楊酸鹽和維生素B12同服時可影響后者從胃腸道的吸收,因此服用氨基
水楊酸類的患者其維生素B12的需要量可能增加。
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藥物過量 | |
貯藏 | 遮光,密封保存。 |
包裝 | 0.5g |
有效期 | |