2016年執(zhí)業(yè)西藥師《答疑周刊》第六期
問題索引：
1.【問題】關(guān)于藥一第7章藥效學(xué)不知道怎么學(xué)習(xí)，怎么辦？
2.【問題】關(guān)于藥物的劑量與效應(yīng)關(guān)系，如下題，如何解答？
3.【問題】關(guān)于藥物作用與受體，如下題，如何作答？
具體解答：
1.【問題】關(guān)于藥一第7章藥效學(xué)不知道怎么學(xué)習(xí)，怎么辦？
【解答】第7章藥效學(xué)主要介紹了藥物的基本作用、藥物的劑量與效應(yīng)關(guān)系、藥物的作用機(jī)制與受體、影響藥物作用的因素和藥物相互作用五部分內(nèi)容。本章是藥一中難度較小的一個(gè)章節(jié)，但是在考試中所占分值不小，在考試中大概會(huì)占到20分左右醫(yī)學(xué).全.在.線.提供. f1411.cn。但是因?yàn)楸菊聝?nèi)容大多是一些實(shí)例，還有一小部分純記憶性的理論內(nèi)容，所以大家在復(fù)習(xí)過程中可能會(huì)感覺很困惑，不知道怎么去學(xué)習(xí)。其實(shí)這部分內(nèi)容在學(xué)習(xí)過程中一定要多結(jié)合藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二和藥學(xué)綜合知識(shí)與技能中的相關(guān)知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行對比記憶。另外就是對于一些易混淆的知識(shí)點(diǎn)可以總結(jié)成表格或者圖表的形式方便后期復(fù)習(xí)查閱。比如，對于藥動(dòng)學(xué)方面的相互作用可以總結(jié)如下表：
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影響方面 |
舉例 | |
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吸收 |
pH |
酸酸堿堿促吸收：弱酸性藥物在酸性環(huán)境中吸收增多，弱堿性藥物在堿性環(huán)境中吸收增多 |
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離子 |
四環(huán)素與金屬離子形成螯合物；考來烯胺（陰離子交換樹脂)與酸性藥物（阿司匹林、保泰松、洋地黃毒苷、地高辛、華法林、甲狀腺激素)形成難溶復(fù)合物 | |
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胃腸運(yùn)動(dòng) |
改變胃排空、腸蠕動(dòng)速率的因素能明顯影響藥物到達(dá)小腸吸收部位和藥物在小腸的滯留時(shí)間：①丙胺太林/阿托品延緩胃排空 ②甲氧氯普胺/瀉藥加速胃腸運(yùn)動(dòng) | |
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腸吸收功能 |
新霉素、對氨基水楊酸和環(huán)磷酰胺等能損害腸黏膜的吸收功能，引起藥物吸收不良 | |
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間接作用 |
抗生素可抑制腸道細(xì)菌，而減少維生素K的合成，從而增加口服抗凝藥的抗凝血活性 | |
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分布 |
競爭血漿蛋白結(jié)合部位 |
結(jié)合型藥物特性：①不呈現(xiàn)藥理活性；②不能通過血腦屏障；③不被肝臟代謝滅活；④不被腎排泄； |
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改變組織分布量 |
去甲腎上腺素減少肝臟血流量，減少利多卡因在肝臟中的分布量，從而減少代謝，結(jié)果使血中利多卡因濃度增高； | |
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代謝 |
酶誘導(dǎo) |
增加藥物代謝，降低療效； |
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酶抑制 |
減少藥物代謝，增強(qiáng)療效醫(yī)學(xué).全.在.線.提供. f1411.cn； | |
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排泄 |
腎小球?yàn)V過 |
能影響藥物與血漿蛋白結(jié)合的藥物，可使腎小球?yàn)V過發(fā)生改變，能影響藥物自腎臟排出，但實(shí)際臨床意義不大 |
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腎小管分泌 |
丙磺舒與青霉素合用延緩青霉素的排泄； | |
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腎小管重吸收 |
碳酸氫鈉通過堿化尿液促進(jìn)水楊酸類排泄 | |
2.【問題】關(guān)于藥物的劑量與效應(yīng)關(guān)系，如下題，如何解答？
患者，男性，60歲，患充血性心力衰竭，采用利尿藥治療。藥物A和B具有相同的利尿機(jī)制。5mg藥物A與500mg藥物B能夠產(chǎn)生相同的利尿強(qiáng)度，這提示
A.藥物B的效能低于藥物A
B.藥物A比藥物B的效價(jià)強(qiáng)度強(qiáng)100倍
C.藥物A的毒性比藥物B低
D.藥物A比藥物B更安全
E.藥物A的作用時(shí)程比藥物B短
【解答】效能是指藥物的最大效應(yīng)，是指在一定范圍內(nèi)增加藥物劑量或濃度，其效應(yīng)強(qiáng)度不再增加，此效應(yīng)為效能。效價(jià)強(qiáng)度是指引起等效反應(yīng)（一般采用50%效應(yīng)量)的相對劑量或濃度，其值越小則強(qiáng)度越大。本題中未涉及A藥和B藥的最大效應(yīng)醫(yī)學(xué).全.在.線.提供. f1411.cn。而5mg的A藥和500mg的B藥即可產(chǎn)生相同的效應(yīng)，所以A藥的效價(jià)強(qiáng)度強(qiáng)。反應(yīng)毒性和安全性的指標(biāo)治療指數(shù)和安全范圍本題中也沒有涉及。而作用時(shí)程本題也沒有涉及，所以本題選B。
3.【問題】關(guān)于藥物作用與受體，如下題，如何作答？
某藥的量效關(guān)系曲線平行右移，說明
A.藥物用量變少
B.作用受體改變
C.效價(jià)增加
D.有競爭性拮抗劑存在
E.有非競爭性拮抗劑存在
【解答】由于激動(dòng)藥與受體的結(jié)合是可逆的，競爭性拮抗藥可與激動(dòng)藥互相競爭與相同受體結(jié)合，產(chǎn)生競爭性抑制作用，可通過增加激動(dòng)藥的濃度使其效應(yīng)恢復(fù)到原先單用激動(dòng)藥時(shí)的水平，使激動(dòng)藥的量-效曲線平行右移，但其最大效應(yīng)不變，這是競爭性抑制的重要特征。如阿托品是乙酰膽堿的競爭性拮抗藥，可使乙酰膽堿的量效曲線平行右移，但不影響乙酰膽堿的效能。
非競爭性拮抗藥與受體形成比較牢固的結(jié)合，因而解離速度慢，或者與受體形成不可逆的結(jié)合而引起受體構(gòu)型的改變，阻止激動(dòng)藥與受體正常結(jié)合。因此，增加激動(dòng)藥的劑量也不能使量-效曲線的最大強(qiáng)度達(dá)到原來水平。所以本題選D。
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