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2013年執(zhí)業(yè)藥師考試藥理學(xué)輔導(dǎo):撲米酮片的藥理

【藥理】

撲米酮片為抗癲癎藥。在體內(nèi)的主要代謝產(chǎn)物為苯巴比妥共同發(fā)揮作用。體外電生理實(shí)驗(yàn)見(jiàn)其使神經(jīng)細(xì)胞的氯離子通道開(kāi)放,細(xì)胞過(guò)極化,擬似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。在治療濃度時(shí)可降低谷氨酸的興奮作用、加強(qiáng)γ-氨基丁酸的抑制作用,抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)單突觸和多突觸傳遞,導(dǎo)致整個(gè)神經(jīng)細(xì)胞興奮性降低,提高運(yùn)動(dòng)皮質(zhì)電刺激閾。使發(fā)作閾值提高,還可以抑制致癎灶放電的傳播。

【藥物代謝動(dòng)力學(xué)】

口服胃腸道吸收較快,但慢于苯巴比妥。小兒的生物利用度約92%.口服3~4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值(0.5~9小時(shí)),血漿蛋白率結(jié)合率較低,約為20%,分布廣泛,體內(nèi)分部廣范,表觀分布容積一般為0.6L/kg,T1/2約10~15小時(shí)。由肝臟代謝為活性產(chǎn)物苯乙基二酰胺(PEMA)和苯巴比妥,前者T1/2為24~48小時(shí),后者成人T1/2為50~144小時(shí),小兒為40~70小時(shí)醫(yī)學(xué)全在.線網(wǎng).站.搜集。成人被吸收的撲米酮15~25%轉(zhuǎn)化為苯巴比妥,服藥一周血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài),血漿有效濃度為10~20μg/ml.給藥后約20~40%以撲米酮、30%以PEMA、25%以苯巴比妥的形式由腎排泄?赏ㄟ^(guò)胎盤、可分泌入乳汁。

 

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