執(zhí)業(yè)藥師資格考試網(wǎng)輔導(dǎo)藥劑學(xué)筆記:靶向制劑

靶向制劑：TDDS，指載體將藥物通過(guò)局部給藥或全身血液循環(huán)選擇性濃集于靶組織、靶器官、靶細(xì)胞或細(xì)胞內(nèi)結(jié)構(gòu)的給藥系統(tǒng)。

　　應(yīng)具備：
　　1、定位濃集 
　　2、控制釋藥  
　　3、載體無(wú)毒可生物降解
　　一、分類(lèi)：
　　1、被動(dòng)靶向制劑：利用液晶、脂質(zhì)、類(lèi)脂質(zhì)、蛋白質(zhì)、生物材料等作為載體材料，將藥物包裹或嵌入其中制成的各種類(lèi)型的膠體或混懸微粒系統(tǒng)。取決于粒度            
　　2、主動(dòng)靶向制劑：用修飾藥物的載體作為“導(dǎo)彈”，將藥物定向運(yùn)送到靶區(qū)濃集發(fā)揮藥效。         
　　3、物理化學(xué)靶向制劑：用某些物理和化學(xué)方法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效。
　　二、靶向性評(píng)價(jià)：三個(gè)參數(shù)  大于
　　1，有靶向性，越大越好1、相對(duì)攝取率re    
　　2、靶向效率 t e      
　　3、峰濃度比Ce   

　　被動(dòng)靶向制劑
　　一、脂質(zhì)體：指將藥物包封于類(lèi)脂雙分子層內(nèi)而形成的微型泡囊，也稱類(lèi)脂小球或液晶微囊。
　　(一)、特點(diǎn)：
　　1、靶向性和淋巴定向性    
　　2、緩釋性       
　　3、細(xì)胞親和性和組織相容性          
　　4、降低毒性              
　　5、提高穩(wěn)定性  
　　 (二)、材料：磷脂、膽固醇   
　　(三)、制備方法：
　　1、注入法：大多得單室  <0.2um   
　　2、薄膜分散法   
　　3、超聲波分散法                  
　　4、逆相蒸發(fā)法：適合包封水溶性及大分子藥物，量大   
　　5、冷凍干燥法   
　　(四)、作用機(jī)制：作用過(guò)程分吸附、脂交換、內(nèi)吞、融合   
　　(五)、質(zhì)量評(píng)價(jià)：
　　1、形態(tài)、粒徑及其分布 
　　2、包封率及載藥量 
　　3、滲透率  
　　4、藥物體內(nèi)分布
　　二、乳劑：靶向性特點(diǎn)是對(duì)淋巴有親和性。  
　　(一)、淋巴定向性：由血液循環(huán)、消化道、組織向淋巴轉(zhuǎn)運(yùn)。   
　　(二)、影響乳劑釋藥特性與靶向性的因素：
　　1、乳滴粒徑  
　　2、油相的影響  
　　3、乳化劑的種類(lèi)和用量   
　　4、乳劑的類(lèi)型

三、微球：指藥物溶解或分散在輔料中形成的微小球狀實(shí)體。 
　　目的：緩釋長(zhǎng)效、靶向
　　1、 微球特性：
　　(1)、靶向性：一般為被動(dòng)靶向，
　　2、 小于3um被肝脾巨噬細(xì)胞攝取。
　　(2)、釋藥特性：擴(kuò)散、材料的溶解、材料的降解。    
　　2、微球的制備：若能溶解或分散即可制備。
　　四、納米囊和納米球：納米囊：屬藥庫(kù)膜殼型；納米球：屬基質(zhì)骨架型，多是高分子物質(zhì)組成的固態(tài)膠體粒子，10-1000nm內(nèi)，可分散在水中形成近似膠體溶液。    
　　特點(diǎn)：緩釋、靶向、保護(hù)藥物、提高療效和降低毒副作用。 
　　制備方法：
　　1、膠束聚合法 
　　2、乳化聚合法  
　　3、界面聚合法  
　　4、鹽析固化法 
　　5、液中干燥法

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