（一)藥效學及血藥濃度參考范圍
環(huán)孢素A為高脂溶性肽類大分子藥物，可通過對免疫應答過程多環(huán)節(jié)的作用，選擇性抑制輔助性T淋巴細胞（TH)的增殖及功能，產(chǎn)生免疫調(diào)節(jié)作用，用于器官移植后的抗排斥反應，及多種自身免疫性疾病的治療。該藥雖較其他免疫抑制劑毒性作用少，但仍存在肝、腎損害、震顫、高血壓等毒性反應。環(huán)孢素A的治療作用、毒性反應與血藥濃度關(guān)系密切，安全范圍窄。本藥又大多供長期預防性用藥，而腎、肝毒性在腎、肝移植時，難以和排斥反應區(qū)別。鑒于上述原因，環(huán)孢素A需進行TDM.
免疫法測得環(huán)孢素A的全血治療濃度參考范圍為0.1-0.4μg/ml，最小中毒濃度參考值0.6μg/ml.
（二)藥動學
環(huán)孢素A的體內(nèi)過程隨移植器官種類而變，肌肉注射吸收不規(guī)則，口服吸收慢而不完全，約4h達峰濃度。生物利用度隨移植物不同而有差異，大多為30%左右。該藥在血液中幾乎全部與蛋白結(jié)合，與血細胞（主要為紅細胞)結(jié)合部分約為與血漿蛋白結(jié)合的2倍。環(huán)孢素A的分布呈多室模型，并易分布至細胞內(nèi)。表觀分布容積個體差異大，平均約4L/kg.其幾乎全部經(jīng)肝臟代謝為10余種代謝物，再由腎或膽道排泄。消除半壽期隨病理狀態(tài)而變，肝功能正常者約4h左右，亦有長達數(shù)十小時者。
（三)檢測技術(shù)
由于上述血細胞結(jié)合特點，本藥的TDM多主張用肝素抗凝，作全血濃度測定。取樣時間通常在達穩(wěn)態(tài)后用藥前，以測定穩(wěn)態(tài)谷濃度。
供該藥測定的方法為HPLC和免疫法。兩法靈敏度、線性范圍、重復性均可滿足要求。免疫法早年多用放射免疫法，新近已有熒光免疫試劑盒問市。但免疫法主要問題仍是代謝物可與抗體發(fā)生交叉結(jié)合反應造成干擾，故其結(jié)果高于HPLC法，甚至可高出數(shù)倍。用乙醚提取預處理可減少這類干擾。HPLC法特異性高，重復性好，但色譜條件要求高，耗時，較難普及推廣。
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