得樂即膠態(tài)次枸櫞酸鉍（collodiae bismuth subcinate簡稱CBS)，是由廣東珠海f1411.cn/Article/經(jīng)濟特區(qū)麗珠制藥廠生產(chǎn)治療消化道潰瘍，慢性胃炎的新型胃藥。幾年來的醫(yī)學研究表明，得樂具有殺滅幽門螺桿菌（Hp)的特殊作用，所以臨慶應用日趨廣泛。現(xiàn)就得樂在治療慢性胃炎，消化道潰瘍病的體內(nèi)吸收、分布、代謝、排泄過種及配伍問題、劑型與療效等方面的問題進行系統(tǒng)的研究與探討。
1 得樂的代謝過程和藥理機制
得樂是一種水溶性的膠體大分子化合物。其代謝過程是經(jīng)口服后到胃，在胃酸的作用下經(jīng)崩解分散，到溶解。沖劑是取一包在一定量的溫開水攪拌混懸后經(jīng)口服到胃后溶解。片劑或沖劑在胃內(nèi)均在胃酸的作用下，進行酸水解，最后經(jīng)糞與尿液排出體外。
由于水溶性pH值的改變，水溶性膠態(tài)次枸櫞酸鉍水解為成不溶性鉍的白色沉淀。它迅速地分布到潰瘍面或炎癥部位，與潰瘍面或炎癥部位的蛋白質結合形成一層保護膜。起到隔絕胃酸和蛋白酶對潰瘍面和炎癥部位的侵蝕，并能促進粘液的分泌和粘膜的再生。加速局部炎癥和潰瘍面的血液循環(huán)，使血液中白血球殺滅細菌的作用增強。為炎癥部位和潰瘍面的愈合創(chuàng)造了有利的內(nèi)部環(huán)境。同時得樂的代謝產(chǎn)生枸櫞酸具有和胃清涼、增加食欲的作用，本品主要在胃與腸粘膜內(nèi)進行藥物代謝，代謝產(chǎn)物是鉍與枸櫞酸。得樂的代謝物枸櫞酸是多個COOH基因不被體內(nèi)吸收，由腎臟的腎小球濾過進入尿中，經(jīng)輸尿管排出體外。得樂對人體無副作用，也不會象枸櫞酸鉍鉀對形成人體鉀、鈉離子平衡有影響。
影響得樂的療效問題我們已經(jīng)知道不管是得樂片劑或沖劑，經(jīng)口服給藥后到達消化管，在胃酸的作用下藥物酸水解后，才能分散、分布到作用部位。所以胃腸道內(nèi)的液體pH值與藥物代謝有直接關系。不同部位胃腸液pH1～3，十二指腸pH5～7，上行結腸pH7～8。胃中的pH值變化很大，純胃液的pH＜1。當胃液分泌進入胃腔受到稀釋與食物的影響后，其pH值改變?yōu)?～3，一般空腹時可降低至pH1.2～1.8。食后，正常人的胃內(nèi)容物上升pH值3～5，十二指腸潰瘍病人胃腸液pH值低于正常人。根據(jù)以上情況，不管f1411.cn/wszg/服用得樂沖劑或得樂片劑一般在飯前空腹時服用療效更佳。如飯后，胃內(nèi)pH值升高，影響藥物的代謝而使臨床療效降低。另外，患者的性別、年齡、個體差異、疾病以及飲食、甚至經(jīng)常站著或者坐著、睡眠的姿勢（向左側睡延長胃排空)對得樂藥物的療效均有一定的影響。
2 劑型對療效的影響
得樂的藥理和殺菌作用，主要是靠代謝后產(chǎn)物接觸作用部位而發(fā)生療效的機理。筆者與臨床醫(yī)師合作參照美國食品管理局抗酸藥臨床評價的指導原則：對得樂直接緩解癥狀（通常為疼痛或胃燒灼感)進行臨床評價。結果：沖劑比片劑作用快，維持時間久，3個月為1療程，觀察的7例病人沒有發(fā)生復發(fā)現(xiàn)象。從生物藥劑學的角度來講，片劑在胃中先經(jīng)崩解、分散、溶解后再經(jīng)代謝，才到達作用部位。而沖劑，一包用定量溫開水攪拌溶解后服用，到達胃經(jīng)代謝（酸水解)有足夠的濃度與潰瘍面或炎癥部位接觸發(fā)生療效。另外，片劑的工藝要求比沖劑高，所以得樂沖劑在我們這個地區(qū)受到臨床的歡迎。
3 得樂藥物的配伍問題
從以上探討中我人知道，得樂是應用較廣泛的治療消化道潰瘍，慢性胃炎的新型胃藥。在體內(nèi)它主要靠胃酸的作用進行代謝，所以不擬與其它抗酸藥同時服用。還不能與堿化劑、鐵鹽、堿性飲料、四環(huán)素類藥同時服用，更不能與抗膽堿能藥物：硫酸阿托品、顛茄片、654—2溴本辛、普魯本辛片，胃復康等一起服用。因為它們抑制胃酸的分泌，而降低得樂的療效。
總之，根據(jù)得樂的臨床藥效學、生物藥劑學的研究表明：得樂是對人體無害，治療慢性淺表性胃炎、慢性萎縮性胃炎、胃、十二指腸潰瘍、胃竇炎療效顯著的新型胃藥。
鄒文軍
