大環(huán)內(nèi)酯類的藥理作用有哪些?
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本類藥物對革蘭陽性菌、革蘭陰性球菌、厭氧菌、軍團(tuán)菌屬、鉤端螺旋體、支原體、衣原體有良好作用,對其他革蘭陰性菌作用較差。作用機(jī)制是與細(xì)菌核糖體50S亞基結(jié)合,阻礙細(xì)菌蛋白質(zhì)合成而抑菌。細(xì)菌易對
紅霉素產(chǎn)生耐藥,同類之間存在部分或完全交叉耐藥。用藥時(shí)間不宜超過1周,停藥數(shù)月后可恢復(fù)敏感性。本類藥物給藥途徑廣泛,內(nèi)服可吸收,但早期品種如紅霉素、
麥迪霉素等,對胃酸不穩(wěn)定,吸收不完全,個(gè)體差異大;后一卜市的品種女口替米考星、
阿奇霉素等,對胃酸穩(wěn)定性提高,吸收增加,消除半衰期延長。肌注或靜注副作用較多,如替米考星靜注可致死。體內(nèi)分布廣泛,不易透過血腦屏障,主要經(jīng)膽汁和腎臟排泄。
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