為什么說抗膽堿酯酶藥是擬膽堿藥中最重要的一類?
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抗膽堿酯酶藥可能是擬膽堿藥中最重要的一類，因為除了應(yīng)用于治療外，本類藥物在衛(wèi)生工作和農(nóng)業(yè)生產(chǎn)還廣泛用作殺蟲劑，并且也是有強烈毒性的化學武器。抗膽堿酯酶藥的這些用途都是以抑制膽堿酯酶活性，使乙酰膽堿在體內(nèi)
積聚為基礎(chǔ)的�？鼓憠A酯酶藥一般都是酯類，它們和乙酰膽堿相似，也能與膽堿酯酶結(jié)合。根據(jù)它們和膽堿酯酶相互作用的程度，可以分為可逆性抗膽堿酷酶藥和不可逆性抗膽堿酯酶藥兩類。可逆性抗膽堿酯酶藥可以和膽堿酯酶形成復合物，其過程和乙酰膽堿大致一樣，因而，抗膽堿酯酶藥與乙酰膽堿競爭膽堿酯酶上的活性中心部位。毒
扁豆堿和
新斯的明是典型的可逆性抗膽堿酯酶藥，在化學結(jié)構(gòu)上和乙酰膽堿有相似之處。
毒扁豆堿和新斯的明的羰萆，也弓乙酰膽堿一樣和膽堿酯酶的酯解部位結(jié)合。但和乙酰膽堿不同的是它們的水解速度遠比乙酰膽堿慢。新斯的明除和酯解部位結(jié)合外，它的季銨離子頭還和酶上的陰離子部位結(jié)合。雖然毒扁豆堿和新斯的明與膽堿酯酶有高度親和力，但經(jīng)過一定時間仍能恢復膽堿酯酶的活性，因而稱為可逆性抗膽堿酯酶藥。由這類藥物所產(chǎn)生的藥理作用也是可逆的。不可逆性抗膽堿酯酶藥，如有機磷酸酯類，磷酸酯的磷原子能與膽堿酯酶的酯解部位形成共價鍵，使膽堿酯酶磷�；�。磷�；憠A酯酶和乙酰膽堿水解時產(chǎn)生的乙酰化膽堿酯酶不同，不容易水解重新恢復活性，因此被稱為不可逆性抗膽堿酯酶藥。有機磷酸酯類主要用作驅(qū)蟲藥及殺蟲劑，它對人畜有強大毒性。
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