【藥品名稱】
通用名:注射用硝普鈉
曾用名:
商品名:
英文名:Sodium Nitroprusside for Injection
漢語拼音:Zhusheyonɡ Xiɑopunɑ
本品主要成份為:硝普鈉。其化學名稱為:亞硝基鐵氰化鈉二水合物。
結(jié)構(gòu)式:
分子式:Na2Fe(CN)5NO?H2O
分子量:297.95
【性狀】
本品為粉紅色結(jié)晶性粉末。水溶液放置不穩(wěn)定,光照下加速分解。
【藥理毒理】
本品為一種速效和短時作用的血管擴張藥。通過血管內(nèi)皮細胞產(chǎn)生NO,對動脈和靜脈平滑肌均有直接擴張作用,但不影響子宮、十二指腸或心肌的收縮。血管擴張使周圍血管阻力減低,因而有降壓作用。血管擴張使心臟前、后負荷均減低,心排血量改善,故對心力衰竭有益。后負荷減低可減少瓣膜關(guān)閉不全時主動脈和左心室的阻抗而減輕返流。
【藥代動力學】
靜滴后立即達血藥濃度峰值,其水平隨劑量而定。本品由紅細胞代謝為氰化物,在肝臟內(nèi)氰化物代謝為硫氰酸鹽,代謝物無擴張血管活性;氰化物也可參與維生素B12的代謝。本品給藥后幾乎立即起作用并達作用高峰,靜滴停止后維持1~10分鐘。腎功能正常者半衰期為7天(由硫氰酸鹽測定),腎功能不良或血鈉過低時延長,經(jīng)腎排泄。
【適應(yīng)癥】
1.用于高血壓急癥,如高血壓危象、高血壓腦病、惡性高血壓、嗜鉻細胞瘤手術(shù)前后陣發(fā)性高血壓等的緊急降壓,也可用于外科麻醉期間進行控制性降壓。
2.用于急性心力衰竭,包括急性肺水腫。亦用于急性心肌梗死或瓣膜(二尖瓣或主動脈瓣)關(guān)閉不全時的急性心力衰竭。
【用法用量】
用前將本品50mg溶解于5ml 5%葡萄糖注射液中,再稀釋于250ml~1000ml 5%葡萄糖注射液中,在避光輸液瓶中靜脈滴注。
1.成人常用量:靜脈滴注,開始每分鐘按體重0.5?g/kg。醫(yī).學全在線f1411.cn根據(jù)治療反應(yīng)以每分鐘0.5?g/kg遞增,逐漸調(diào)整劑量,常用劑量為每分鐘按體重3?g/kg,極量為每分鐘按體重10?g/kg。
2.小兒常用量:靜脈滴注,每分鐘按體重1.4?g/kg,按效應(yīng)逐漸調(diào)整用量。
【不良反應(yīng)】
短期應(yīng)用適量不致發(fā)生不良反應(yīng)。
1.本品毒性反應(yīng)來自其代謝產(chǎn)物氰化物和硫氰酸鹽,氰化物是中間代謝物,硫氰酸鹽為最終代謝產(chǎn)物,如氰化物不能正常轉(zhuǎn)換為硫氰酸鹽,則硫氰酸鹽血濃度雖正常也可發(fā)生中毒。
2.麻醉中控制降壓時突然停用本品,尤其血藥濃度較高而突然停藥時,可能發(fā)生反跳性血壓升高。
3.以下三種情況出現(xiàn)不良反應(yīng)。
(1)血壓降低過快過劇,出現(xiàn)眩暈、大汗、頭痛、肌肉顫搐、神經(jīng)緊張或焦慮,煩躁、胃痛、反射性心動過速或心律失常,癥狀的發(fā)生與靜脈給藥速度有關(guān),與總量關(guān)系不大。
(2)硫氰酸鹽中毒或逾量時,可出現(xiàn)運動失調(diào)、視力模糊、譫妄、眩暈、頭痛、意識喪失、惡心、嘔吐、耳鳴、氣短。
(3)皮膚:光敏感與療程及劑量有關(guān),皮膚石板藍樣色素沉著,停藥后經(jīng)較長時間(1~2年)才漸退。其他過敏性皮疹,停藥后消退較快。
(4)氰化物中毒或超量時,可出現(xiàn)反射消失、昏迷、心音遙遠、低血壓、脈搏消失、皮膚粉紅色、呼吸淺、瞳孔散大。
【禁忌】
代償性高血壓如動靜脈分流或主動脈縮窄者,禁用本品。
【注意事項】
1.本品對光敏感,溶液穩(wěn)定性較差,滴注溶液應(yīng)新鮮配制并注意避光。新配溶液為淡棕色,如變?yōu)榘底厣、橙色或藍色,應(yīng)棄去。溶液的保存與應(yīng)用不應(yīng)超過24小時。溶液內(nèi)不宜加入其他藥品。
2.對診斷的干擾:用本品時血二氧化碳分壓、pH值、碳酸氫鹽濃度可能降低;血漿氰化物、硫氰酸鹽濃度可能因本品代謝后產(chǎn)生而增高,本品逾量時動脈血乳酸鹽濃度可增高,提示代謝性酸中毒。
3.下列情況慎用:
(1)腦血管或冠狀動脈供血不足時,對低血壓的耐受性降低。醫(yī)/學全在線f1411.cn
(2)麻醉中控制性降壓時,如有貧血或低血容量應(yīng)先予糾正再給藥。
(3)腦病或其他顱內(nèi)壓增高時,擴張腦血管可進一步增高顱內(nèi)壓。
(4)肝功能損害時,可能本品加重肝損害。
(5)甲狀腺功能過低時,本品的代謝產(chǎn)物硫氰酸鹽可抑制碘的攝取和結(jié)合,因而可能加重病情。
(6)肺功能不全時,本品可能加重低氧血癥。
(7)維生素B12缺乏時使用本品,可能使病情加重。
4.應(yīng)用本品過程中,應(yīng)經(jīng)常測血壓,最好在監(jiān)護室內(nèi)進行;腎功能不全而本品應(yīng)用超過48~72小時者,警惕血漿中氰化物或硫氰酸鹽中毒,保持硫氰酸鹽不超過100?g/ml;氰化物不超過3?mol/ml。
5.藥液有局部刺激性,謹防外滲。
6.少壯男性患者麻醉期間用本品作控制性降壓時,需要用大量,甚至接近極量。
7.如靜滴已達每分鐘10?g/kg,經(jīng)10分鐘而降壓仍不滿意,應(yīng)考慮停用本品,改用或加用其他降壓藥。
8.左心衰竭時應(yīng)用本品可恢復(fù)心臟的泵血功能,但伴有低血壓時,須同時加用心肌正性肌力藥如多巴胺或多巴酚丁胺。
9.用本品過程中,偶可出現(xiàn)明顯耐藥性,此應(yīng)視為中毒的先兆征象,此時減慢滴速,即可消失。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品對孕婦和乳母的影響尚缺乏人體研究。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
老年人用本品須注意增齡時腎功能減退對本品排泄的影響,老年人對降壓反應(yīng)也比較敏感,故用量宜酌減。
【藥物相互作用】
1.與其他降壓藥同用可使血壓劇降。
2.與多巴酚丁胺同用,可使心排血量增多而肺毛細血管嵌壓降低。
3.與擬交感胺類同用,本品降壓作用減弱。
【藥物過量】
血壓過低時減慢滴速或暫停本品即可糾正。醫(yī)學全.在線f1411.cn如有氰化物中毒征象,吸入亞硝酸異戊酯或靜滴亞硝酸鈉或硫代硫酸鈉均有助于將氰化物轉(zhuǎn)為硫氰酸鹽而降低氰化物血藥濃度。
【規(guī)格】
50mg
【貯藏】
遮光、密封保存。
【包裝】
【有效期】
【批準文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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