【藥品名稱】
通用名:鹽酸美沙酮片
曾用名:
商品名:
英文名:Methadone Hydrochloride Tablets
漢語(yǔ)拼音:Yɑnsuɑn Meishɑtonɡ Piɑn
本品主要成份及其化學(xué)名稱為:4,4-二苯基-6-(二甲氨基)-3-庚酮鹽酸鹽。
結(jié)構(gòu)式:(參見(jiàn)鹽酸美沙酮口服液)
分子式:C21H27NO?HCl
分子量:345.91
【性狀】
本品為白色片。
【藥理毒理】
本品為阿片受體激動(dòng)劑。其藥理作用與嗎啡相似,鎮(zhèn)痛效能和持續(xù)時(shí)間也與嗎啡相當(dāng)。本品也能產(chǎn)生呼吸抑制、鎮(zhèn)咳、降溫、縮瞳的作用,鎮(zhèn)靜作用較弱,但重復(fù)給藥仍可引起明顯的鎮(zhèn)靜作用。其特點(diǎn)為口服有效,抑制嗎啡成癮者的戒斷癥狀的作用期長(zhǎng),重復(fù)給藥仍有效。耐受性及成癮發(fā)生較慢,戒斷癥狀略輕,但脫癮較難。
急性毒性LD50(mg/kg):小鼠,口服93.7;腹腔31~38.2;靜脈17.3~20.9。大鼠,口服95;腹腔24~40。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品口服吸收迅速,30分鐘后即可在血中找到,約4小時(shí)內(nèi)達(dá)高峰。血漿蛋白結(jié)合率87%~90%。主要分布在肝、肺、腎和脾臟。醫(yī)/學(xué)全在線f1411.cn只有小部分進(jìn)入腦組織。其生物利用度為90%,血漿T1/2約為7.6小時(shí),治療血濃度為0.48~0.85mg/L,致死血濃度為74mg/L。主要在肝臟代謝,由尿排泄,少量原形從膽汁排泄。酸性尿液可增加其排泄。
【適應(yīng)癥】
(1)本品起效慢、作用時(shí)效長(zhǎng),適用于慢性疼痛。但其止痛常不夠完全;對(duì)急性創(chuàng)傷疼痛常緩不濟(jì)急,故少用。
(2)采用替代遞減法,用于各種阿片類藥物的戒毒治療,尤其是用于海洛因依賴;也用于嗎啡、阿片、哌替啶、二氫埃托啡等的依賴。
【用法用量】
口服。成人每次5~10mg,一日10~15mg;極量:一次10mg,一日20mg。
脫癮治療期,劑量應(yīng)根據(jù)戒斷癥狀嚴(yán)重程度和病人軀體狀況及反應(yīng)而定。開(kāi)始劑量15~20mg,可酌情加量。劑量換算為1mg美沙酮替代4mg嗎啡、2mg海洛因、20mg哌替啶。醫(yī)學(xué)全在/線f1411.cn
【不良反應(yīng)】
(1)不良反應(yīng)主要有性功能減退,男性服用后精液少,且可有乳腺增生。女性與避孕藥同用,可終日迷倦乏力,逾量可逐漸進(jìn)入昏迷,并出現(xiàn)右束支傳導(dǎo)阻滯、心動(dòng)過(guò)速或(和)低血壓。
(2)亦有眩暈、惡心、嘔吐、出汗、嗜睡等,也可引起便秘及藥物依賴。
【禁忌】
呼吸功能不全者禁用。
【注意事項(xiàng)】
(1)本品為國(guó)家特殊管理的麻醉藥品,務(wù)必嚴(yán)格遵守國(guó)家對(duì)麻醉藥品的管理?xiàng)l例,醫(yī)院和病室的貯藥處均須加鎖,處方顏色應(yīng)與其他藥處方區(qū)別開(kāi)。各級(jí)負(fù)責(zé)保管人員均應(yīng)遵守交接班制度,不可稍有疏忽。
(2)本品為阿片或嗎啡成癮者可取的戒斷用藥,戒斷癥狀輕微,但依賴性顯著,所以弊多利少,多采用“美沙酮維持法”。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠期間本藥能滲透過(guò)胎盤屏障,引起胎兒染色體變異,死胎和未成熟新生兒多,本藥成癮的產(chǎn)婦所分娩的新生兒,常出現(xiàn)遲延的戒斷癥狀,在出生后6~7天才發(fā)現(xiàn),持續(xù)6~17日不等,這些新生兒尿內(nèi)藥濃度,可10~16倍于血液,又常伴有低血糖,處理上有一定困難。因此妊娠分娩期間嚴(yán)格禁用。
【兒童用藥】
嬰幼兒禁用。
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
苯妥英鈉和利福平等能促使肝細(xì)胞微粒體酶的活動(dòng)增強(qiáng),因而本品在體內(nèi)的降解代謝加快,用量應(yīng)相應(yīng)增加。
【藥物過(guò)量】
【規(guī)格】
2.5mg
【貯藏】
密閉保存。醫(yī)學(xué)全在.線f1411.cn
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱:
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郵政編碼:
電話號(hào)碼:
傳真號(hào)碼:
網(wǎng) 址:
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