【藥品名稱】
通用名:替硝唑葡萄糖注射液
曾用名:
商品名:
英文名:Tinidazole Glucose Injection
漢語拼音:Tixiɑozuo Putɑotɑnɡ Zhusheye
本品主要成份為:替硝唑。其化學(xué)名稱為:為2-甲基-1-[2-(乙基磺;)乙基]-5-硝基-1H-咪唑。
結(jié)構(gòu)式:(參見替哨唑膠囊)
分子式:C8H13N3O4S
分子量:247.28
【性狀】
本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
【藥理毒理】
本品對原蟲及厭氧菌有較高活性。對脆弱擬桿菌等擬桿菌屬、梭桿菌屬、梭菌屬、消化球菌、消化鏈球菌、韋容球菌屬及加得納菌等具抗菌活性,2~4mg/L的濃度可抑制大多數(shù)厭氧菌;微需氧菌、幽門螺桿菌對其敏感;對陰道滴蟲的MIC與甲硝唑相仿,其代謝物對加得納菌的活性較替硝唑為強。
本品的作用機制尚未完全闡明,厭氧菌的硝基還原酶在敏感菌株的能量代謝中起重要作用。本品的硝基被還原成一種細胞毒,從而作用于細菌的DNA代謝過程,促使細菌死亡。耐藥菌往往缺乏硝基還原酶而對本品耐藥。本品抗阿米巴原蟲的機制為抑制其氧化還原反應(yīng)反應(yīng),使原蟲的氮鏈發(fā)生斷裂,從而殺死原蟲。
【藥代動力學(xué)】
本品靜脈滴注0.8g及1.6g后血藥峰濃度(Cmax)分別為14~21mg/L及32mg/L。靜脈每日給藥1g,血藥濃度可維持在8mg/L以上。
替硝唑在體內(nèi)的分布廣泛,在生殖器官、腸道、腹部肌肉、乳汁中可達較高濃度,在肝臟、脂肪中的濃度低,在膽汁、唾液中的濃度與同期血藥濃度相仿,對血-腦脊液屏障的穿透性較甲硝唑高,腦膜無炎癥時腦脊液中的濃度為同期血藥濃度的80%,這與替硝唑的脂溶性較高有關(guān)。替硝唑可通過血胎盤屏障,在胎兒及胎盤中可達高濃度。蛋白結(jié)合率為12%。在肝臟代謝,靜脈給藥后約20%~25%以原形從尿中排出。血消除半衰期(t1/2?)為11.6~13.3小時,平均為12.6小時。醫(yī)學(xué)全在/線f1411.cn
【適應(yīng)癥】
1.用于各種厭氧菌感染,如敗血癥、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支氣管感染、鼻竇炎、皮膚蜂窩組織炎、口腔感染及術(shù)后傷口感染。
2.用于結(jié)腸直腸手術(shù)、婦產(chǎn)科手術(shù)及口腔手術(shù)等的術(shù)前預(yù)防用藥。
【用法用量】
靜脈滴注。
1.厭氧菌感染:一次0.8g,一日1次,靜脈緩慢滴注,一般療程5~6日,或根據(jù)病情決定。
2.預(yù)防手術(shù)后厭氧菌感染:總量1.6g,分1次或2次滴注,第一次于手術(shù)前2~4小時,第二次于手術(shù)期間或術(shù)后12~24小時內(nèi)滴注。
【不良反應(yīng)】
不良反應(yīng)少見而輕微,主要為惡心、嘔吐、上腹痛、食欲下降及口腔金屬味,可有頭痛、眩暈、皮膚瘙癢、皮疹、便秘及全身不適。此外還可有血管神經(jīng)性水腫、中性粒細胞減少、雙硫侖樣反應(yīng)及黑尿,偶見滴注部位輕度靜脈炎。高劑量時也可引起癲癇發(fā)作和周圍神經(jīng)病變。
【禁忌】
對本品或吡咯類藥物過敏患者以及有活動性中樞神經(jīng)疾病和血液病者禁用。
【注意事項】
1.本品滴注速度應(yīng)緩慢,濃度為2mg/ml時,每次滴注時間應(yīng)不少于1小時,濃度大于2mg/ml時,滴注速度宜再降低1~2倍。藥物不應(yīng)與含鋁的針頭和套管接觸,并避免與其他藥物一起滴注。
2.致癌、致突變作用:動物試驗或體外測定發(fā)現(xiàn)本品具致癌、致突變作用,但人體中尚缺乏資料。
3.如療程中發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng),應(yīng)及時停藥。
4.本品可干擾丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、乳酸脫氫酶、甘油三酯、己糖激酶等的檢驗結(jié)果,使其測定值降至零。
5.用藥期間不應(yīng)飲用含酒精的飲料,因可引起體內(nèi)乙醛蓄積,干擾酒精的氧化過程,導(dǎo)致雙硫侖樣反應(yīng),患者可出現(xiàn)腹部痙攣、惡心、嘔吐、頭痛、面部潮紅等。
6.肝功能減退者本品代謝減慢,藥物及其代謝物易在體內(nèi)蓄積,應(yīng)予減量,并作血藥濃度監(jiān)測。醫(yī)學(xué)/全在線f1411.cn
7.本品可自胃液持續(xù)清除,某些放置胃管作吸引減壓者,可引起血藥濃度下降。血液透析時,本品及代謝物迅速被清除,故應(yīng)用本品不需減量。
8.念珠菌感染者應(yīng)用本品,其癥狀會加重,需同時給抗真菌治療。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品可透過胎盤,迅速進入胎兒循環(huán)。動物實驗發(fā)現(xiàn)腹腔給藥對胎仔具毒性。本品對胎兒的影響尚無足夠和嚴密的對照觀察,因此妊娠3個月內(nèi)應(yīng)禁用。
3個月以上的孕婦只有具明確指征時才選用本品。
本品在乳汁中濃度與血中濃度相似。動物試驗顯示本品對幼鼠具致癌作用,故哺乳期婦女應(yīng)避免使用。若必須用藥,應(yīng)暫停哺乳,并在停藥3日后方可授乳。
【兒童用藥】
12歲以下患者禁用。
【老年患者用藥】
老年人由于肝功能減退,應(yīng)用本品時藥代動力學(xué)有所改變,需監(jiān)測血藥濃度。
【藥物相互作用】
1.本品能抑制華法林和其他口服抗凝藥的代謝,加強它們的作用,引起凝血酶原時間延長。
2.與苯妥英鈉、苯巴比妥等誘導(dǎo)肝微粒體酶的藥物合用時,可加快本品代謝,使血藥濃度下降,并使苯妥英鈉排泄減慢。
3.與西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性的藥物合用時,可減慢本品在肝內(nèi)的代謝及其排泄,延長本品的血消除半衰期(t1/2?),應(yīng)根據(jù)血藥濃度測定的結(jié)果調(diào)整劑量。
4.本品干擾雙硫侖代謝,兩者合用時,患者飲酒后可出現(xiàn)精神癥狀,故2周內(nèi)應(yīng)用雙硫侖者不宜再用本品。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)
5.本品可干擾血清氨基轉(zhuǎn)移酶和乳酸脫氫酶的測定結(jié)果,可使膽固醇、三酰甘油水平下降。
【藥物過量】
【規(guī)格】
(1)100ml:替硝唑0.2g與葡萄糖5g (2)100ml:替硝唑0.4g與葡萄糖5g
(3)200ml:替硝唑0.4g與葡萄糖10g
【貯藏】
遮光,密閉,在陰涼處保存。
【包裝】
【有效期】
【批準文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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