【藥品名稱】
通用名:厄貝沙坦片
曾用名:
商品名:
英文名:Irbesartan Tablets
漢語拼音:Ebeishɑtɑn Piɑn
本品主要成份為:厄貝沙坦。其化學名稱為:2-丁基-3-[4-[2-(1H-四唑-5-基)苯基]芐基]-1,3-二氮雜螺-[4.4]壬-1-烯-4-酮。
結構式:
分子式:
分子量:
【性狀】
本品為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。
【藥理毒理】
本品為血管緊張素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受體抑制劑,能抑制AngⅠ轉化為AngⅡ,能特異性地拮抗血管緊張素轉換酶1受體(AT1 ),對AT1的拮抗作用大于AT2 8500倍,通過選擇性地阻斷AngⅡ與AT1受體的結合,抑制血管收縮和醛固酮的釋放,產生降壓作用。
本品不抑制血管緊張素轉換酶(ACE)、腎素、其他激素受體,也不抑制與血壓調節(jié)和鈉平衡有關的離子通道。
【藥代動力學】
據國外資料報道,本品口服后能迅速吸收,生物利用度為60%~80%,不受食物的影響。血漿達峰時間為1~1.5小時,消除半衰期為11~15小時。三天內達穩(wěn)態(tài)。厄貝沙坦通過葡萄糖醛酸化或氧化代謝,體外研究表明主要由細胞色素酶P450 2C9氧化。本品及代謝物經膽道和腎臟排泄。厄貝沙坦的血漿蛋白結合率為90%。據國內資料報道,健康受試者口服本品300mg后,約1.9小時血藥濃度達峰值,峰濃度約為4058μg/L,消除相半衰期(t1/2?)約為10.2小時。醫(yī)學.全在線f1411.cn
【適應癥】
高血壓病。
【用法用量】
口服:推薦起始劑量為0.15g,一日1次。根據病情可增至0.3g,一日1次?蓡为毷褂,也可與其他抗高血壓藥物合用。對重度高血壓及藥物增量后血壓下降仍不滿意時,可加用小劑量的利尿藥(如噻嗪類)或其他降壓藥物。
【不良反應】
常見不良反應為:頭痛、眩暈、心悸等,偶有咳嗽,一般程度都是輕微的,呈一過性,多數(shù)患者繼續(xù)服藥都能耐受。罕有蕁麻疹及血管神經性水腫發(fā)生。
文獻報道本品不良反應發(fā)生率大于1%的有:消化不良、胃灼熱感、腹瀉、骨骼肌疼痛、疲勞和上呼吸道感染,但與空白對照組比沒有顯著性差異。大于1%但低于對照組發(fā)生率的有腹痛、焦慮、神經質、胸痛、咽炎、惡心嘔吐、皮疹、心動過速等。低血壓和直立性低血壓發(fā)生率約為0.4%。
【禁忌】
對本品過敏者禁用。
【注意事項】
(1)開始治療前應糾正血容量不足和(或)鈉的缺失。醫(yī)學全在/線f1411.cn
(2)腎功能不全的患者可能需要減少本品的劑量。并且要注意血尿素氮、血清肌酐和血鉀的變化。作為腎素-血管緊張素-醛固酮抑制的結果,個別敏感的患者可能產生腎功能變化。
(3)肝功能不全、老年患者使用本品時不需調節(jié)劑量。
(4)厄貝沙坦不能通過血液透析被排出體外。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠和哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】
尚沒有小于18歲患者用藥安全性的資料。
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
(1)本品與利尿劑合用時應注意血容量不足或因低鈉可引起低血壓。與保鉀利尿劑(如氨苯喋啶等)合用時,應避免血鉀升高。
(2)本品與華法令之間無明顯的相互作用。
(3)與洋地黃類藥如地高辛、?-阻滯劑如阿替洛爾、鈣拮抗劑如硝苯吡啶等合用不影響相互的藥代動力學。
【藥物過量】
過量服用本品后可出現(xiàn)低血壓,心動過速或心動過緩,應采用催吐、洗胃及支持療法。醫(yī)學.全在線f1411.cn
【規(guī)格】
(1)75mg (2)150mg
【貯藏】
密封保存。
【包裝】
【有效期】
【批準文號】
【生產企業(yè)】
企業(yè)名稱:
地 址:
郵政編碼:
電話號碼:
傳真號碼:
網 址:
。