【藥品名稱】
通用名:鹽酸肼屈嗪片
曾用名:
商品名:
英文名:Hdralzine Hydrochloride Tablets
漢語拼音:Yansuan jingquqin pian
本品主要成分及其化學(xué)名稱為:1-肼基-2,3-二氮雜萘的鹽酸鹽
其結(jié)構(gòu)式為:
分子式:C8H8N4?HCl
分子量:196.64
【性狀】
本品為白色或幾乎白色片或糖衣片
【藥理毒理】
本品為煙酸類衍生物。①降壓:降壓作用的確切機(jī)制未明。主要擴(kuò)張小動(dòng)脈,對(duì)靜脈作用小,使周圍血管阻力降低,心率增快,心每搏量和心排血量增加。長期應(yīng)用可致腎素分泌增加,醛固酮增加,水鈉潴留而降低效果。②心力衰竭:本品增加心排出量,降低血管阻力與后負(fù)荷。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
口服吸收良好,達(dá)90%, 1-2小時(shí)達(dá)血漿高峰濃度,但生物利用度較低為30%-50%。血漿蛋白的結(jié)合率87%。在肝內(nèi)經(jīng)乙酰化產(chǎn)生有活性的代謝產(chǎn)物。半衰期為3-7小時(shí),腎功能衰竭時(shí)延長,但不必調(diào)整劑量。由于本品持久存在于血管壁內(nèi),故其降壓作用半衰期比血藥濃度半衰期為長?诜45分鐘起作用,持續(xù)3-8小時(shí)。經(jīng)腎排出,2%-4%為原形。
【適應(yīng)癥】
1. 高血壓。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試
2. 心力衰竭。
【用法用量】
成人常用量 口服,每次10mg,每日4次,飯后服用。
2-4天后,加至25mg每日4次,共一周;第二周后增至每次50mg,每日4次。最大劑量不超過每日300mg。
兒童常用量 口服,按體重750μg/kg或按體表面積25mg/m2,每日2-4次,1-4周內(nèi)漸增至最大量,7.5mg/kg或每日300mg。
【不良反應(yīng)】
⑴常見:頭痛、惡心、嘔吐、腹瀉、心悸、心動(dòng)過速等。
⑵少見:便秘、低血壓、臉潮紅、流淚、鼻塞。
⑶罕見:免疫變態(tài)反應(yīng)所致,長期大量應(yīng)用(400毫克/日以上),可引起皮疹、瘙癢;胸痛;淋巴結(jié)腫大;周圍神經(jīng)炎;水腫;紅斑性狼瘡綜合征。
【禁忌癥】
有主動(dòng)脈瘤、腦中風(fēng)、嚴(yán)重腎功能障礙患者應(yīng)視為禁忌癥。
【注意事項(xiàng)】
對(duì)中度原發(fā)性高血壓,肼屈嗪合并應(yīng)用利尿藥和β受體阻滯劑則可以獲得良好療效。但本藥不宜單獨(dú)應(yīng)用,老年患者應(yīng)用此藥時(shí)須特別注意。合并冠心病患者因可致心肌缺血,亦宜慎用。動(dòng)物研究中發(fā)現(xiàn)本品大劑量有致腫瘤作用。醫(yī)學(xué)全.在線f1411.cn已有的研究未發(fā)現(xiàn)本品的致突變作用。用藥期間隨訪檢查抗核抗體、血常規(guī),必要時(shí)查紅斑狼瘡。長期給藥可產(chǎn)生血容量增大、液體潴留,反射性交感興奮而心率加快、心排血量增加,使本品的降壓作用減弱。緩慢增加劑量或合用β阻滯劑可使副作用減少。停用本品須緩慢減量,以免血壓突然升高。食物可增加起生物利用度,故宜在餐后服用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品可通過胎盤,但缺少在人體的研究。是否排入乳汁尚不清楚,故不推薦用于乳母。
【兒童用藥】
在兒童中的安全性研究不夠,但臨床使用未受限制。
【老年患者用藥】
老年人對(duì)本品的降壓作用較敏感,并易有腎功能減低,故宜減少劑量。
【藥物相互作用】
⑴與非甾體類抗炎止痛藥同用可使降壓作用減弱;⑵擬交感胺類與本品同用可使本品的降壓作用降低。⑶與二氮嗪或其他降壓藥同用可使降壓作用加強(qiáng)。
【藥物過量】
如有過量,應(yīng)停藥,將胃排空,給活性碳。醫(yī)/學(xué)全在線f1411.cn若有休克,應(yīng)予擴(kuò)容治療。
(補(bǔ)充表現(xiàn))
【規(guī)格】
(1)10mg (2)25mg (3)50mg
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱:
地 址:
郵政編碼:
電話號(hào)碼:
傳真號(hào)碼:
網(wǎng) 址:
。