【藥品名稱】
通用名:鹽酸丙卡巴肼腸溶片
曾用名:甲基芐肼
商品名:
英文名:Procarbazine Hydrochloride Enteric-Coated Tablets
漢語拼音:Yanusuan Bingkabajing Changrong Pian
本品化學(xué)名稱為:N-(1-甲基乙基)-4-[(2-甲基肼基)甲基]苯甲酰胺鹽酸鹽。
其結(jié)構(gòu)式為:
分子式:C12H19N3O?HCl
分子量:257.76
【性狀】
本品為腸溶糖衣片,除去糖衣后顯白色。
【藥理毒理】
為肼的衍生物,本身無抗癌作用,體內(nèi)代謝物具烷化作用,屬非典型烷化劑,本品經(jīng)肝微粒體酶的氧化作用放出甲基正離子(CN3+)與DNA結(jié)合使之解聚,并使DNA前體物胸腺苷酸及鳥嘌呤甲基化,進(jìn)而抑制RNA及蛋白質(zhì)合成,干擾腫瘤細(xì)胞增殖,在細(xì)胞周期中阻礙S期細(xì)胞進(jìn)入G2期。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
口服吸收快而完全,易透過血腦屏障,以肝腎組織中濃度最高,血漿T1/2為7~10分鐘,主要從尿中排泄。
【適應(yīng)癥】
本品為惡性淋巴瘤標(biāo)準(zhǔn)方案MOPP及COPP的主要藥物之一,對(duì)SCLC、惡性黑色素瘤、多發(fā)骨髓瘤、腦瘤(原發(fā)或繼發(fā))等亦有一定療效。
【用法用量】
口服,成人一次50mg,一日3次,亦可臨睡前頓服,以減輕胃腸道反應(yīng),連用兩周,四周重復(fù)。醫(yī)學(xué)全在線若白細(xì)胞低于3.0×109/L,血小板低于80~100×109/L應(yīng)停藥。血象恢復(fù)后劑量減為每日50~100mg。
【不良反應(yīng)】
1.骨髓抑制為劑量限制性毒性,可致白細(xì)胞及血小板減少,出現(xiàn)較遲,一般發(fā)生于用藥后4~6周,2~3周后可恢復(fù);
2.惡心、嘔吐、食欲不振常見,偶有口腔炎、口干、腹瀉、便秘、眩暈、嗜睡、精神錯(cuò)亂、腦電圖異常等,肝損害、皮炎、皮膚色素沉著、脫發(fā)、外周神經(jīng)炎等偶見。
【注意事項(xiàng)】
定期監(jiān)測(cè)肝腎功能。肝腎功能不全、糖尿病(本品能加強(qiáng)降血糖藥的作用)、嚴(yán)重感染、近期經(jīng)過放療或抗癌藥治療者應(yīng)減量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
有致畸作用,孕婦尤其妊娠初期三個(gè)月內(nèi)禁用,哺乳期婦女用藥不確定。醫(yī)學(xué)全在/線f1411.cn
【兒童用藥】
小兒每日按體重3~5mg/Kg或按體表面積100mg/m2,分次口服,服藥1~2周,停藥兩周。對(duì)兒童及青少年長期大劑量用藥可有潛在的致癌、致畸性,故臨床上可使用其它藥物如VP-16替代。
【老年患者用藥】
可酌情減量。
【藥物相互作用】
不宜與丙咪嗪、胍乙啶、利血平等并用,以免增加其降壓作用;本品有增加巴比妥、麻醉劑如硫噴妥鈉及抗組胺類藥的作用;與箭毒并用,增加肌肉松弛作用,可致呼吸困難;可增強(qiáng)降血糖藥作用,故用本品時(shí)應(yīng)盡量避免與其并用。
【規(guī)格】
每片為25mg、50mg 。
【貯藏】
遮光,密封、室溫保存。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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